2024V29 | 抗凝药-利伐沙班(Rivaroxaban)特异性杂质稳定性研究分享

发布人：深圳振强生物技术有限公司

发布日期:2024/10/17 10:50:48

今天分享抗凝药-利伐沙班特异性杂质稳定性研究，利伐沙班是一种高选择性、剂量依赖性新型口服抗凝药，通过抑制FXa中断凝血瀑布的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成，进而发挥抗凝作用。

在本次实验中，我中心参照《利伐沙班片》进口药品注册标准(标准号YBH04672023)“有关物质”检查项下所使用的色谱条件对利伐沙班的3个特定杂质进行了溶液稳定性研究，所用样品货号及结构式如下图1和图2：

图1：本次研究所用杂质货号及结构式

图2：标准收录的杂质代码和本次研究所用杂质货号对应关系图

在本次实验中，实验员将RM-R210202(杂质Q; Rivaroxaban Impurity B; CAS NO: 1365267-35-1)、RM-R210203(杂质D; Rivaroxaban Impurity C; CAS NO: 1415566-28-7)和RM-R210207(杂质G; Rivaroxaban Impurity G; CAS NO: 1632463-24-1)各取适量，分别放置在酸性、中性和碱性溶液中，分别于常温常压下放置0、3、6、12、24小时后参照《利伐沙班片》进口药品注册标准(标准号YBH04672023)“有关物质”检查项下所使用的色谱条件进样检测。观测随着样品溶液放置时间的延长，色谱图中主峰峰面积的变化。以此为根据来确定样品的溶液稳定性。

经过检测发现样品RM-R210202(杂质Q)、RM-R210203(杂质D)和RM-R210207(杂质G)在酸性、中性和碱性溶液中放置24小时的过程中主峰峰面积变化不大，相对标准偏差均小于2.0%。所以可以认为以上三个样品在酸性、中性和碱性溶液中放置24小时的过程中是比较稳定的。样品RM-R210202(杂质Q)、RM-R210203(杂质D)和RM-R210207(杂质G)在各PH值条件下每个检测点主峰峰面积数据如下：

图3：样品RM-R210202(杂质Q)的溶液稳定性数据汇总折线图

图4：样品RM-R210203(杂质D)的溶液稳定性数据汇总折线图

图5：样品RM-R210207(杂质G)的溶液稳定性数据汇总折线图

综上所述，通过本次实验，我们发现样品RM-R210202(杂质Q)、RM-R210203(杂质D)和RM-R210207(杂质G)在酸性、碱性和中性溶液中的稳定性都较好。如果客户对这3个样品的稳定性内容有需要，可以向本公司咨询。