溴替唑仑
中文名称:溴替唑仑
英文名称:BROTIZOLAM
CAS号:57801-81-7
分子式:C15H10BrClN4S
分子量:393.69
EINECS号:260-964-5
Mol文件:57801-81-7.mol
溴替唑仑 性质
| 熔点 | 204-206C |
|---|---|
| 沸点 | 561.3±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.6265 (estimate) |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 几乎不溶于水，微溶于或微溶于甲醇，微溶于乙醇（96%）。 |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 2.01±0.40(Predicted) |
溴替唑仑 用途与合成方法
化学性质
从乙醇得无色结晶，熔点212～214℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：＞10000，＞10000口服；920，1000腹腔注射。 用途
有苯并二氮杂卓类的抗激动、抗惊厥肌肉松弛以及催眠等作用。用于入睡障碍和通眠障碍(午夜醒后不易再入睡)者。 生产方法
11.5g的7-溴-5-(2-氯苯基)-3H-噻嗯并[2，3-e][1，4]苯并二氮杂卓-2-酮(I)、100ml无水吡啶和6.5g五硫化磷，在55～60℃下搅拌4h。冷却后，将其倾入100ml的饱和冰盐水中。过滤收集析出的沉淀，水洗。然后溶入100ml二氯甲烷，干燥，浓缩。剩余物加入小量三氯甲烷，过滤得6g棕色的化合物(Ⅱ)的结晶，熔点214℃(分解)。6.0g化合物(Ⅲ)悬浮于100ml四氢呋喃，加入1.2g水合肼，在室温下搅拌20min。浓缩至10ml后，加人20ml乙醚。过滤收集结晶，得5.2g的化合物(Ⅲ)，熔点约300℃(分解)。
5.2g化合物(Ⅲ)悬浮于50ml原乙酸三乙酯，在80℃下加热30min后得一澄清溶液，然后会析出无色结晶。放置冷却，过滤收集析出的结晶，用乙醚洗，得5g溴替唑仑，熔点211～213℃。
