戊柔比星

中文名称:戊柔比星
英文名称:Valrubicin
CAS号:56124-62-0
分子式:C34H36F3NO13
分子量:723.65
EINECS号:680-664-1
Mol文件:56124-62-0.mol
戊柔比星 结构式

戊柔比星 性质

熔点 116-117 °C
沸点 135-136 C
密度 1.3473 (estimate)
储存条件 2-8°C
溶解度 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
形态 固体
酸度系数(pKa) 7.34±0.60(Predicted)
颜色 红色
水溶解性 insoluble
InChIKey ZOCKGBMQLCSHFP-XGMQQLFPNA-N
SMILES C12=C(O)C3=C(C(=O)C4C=CC=C(OC)C=4C3=O)C(O)=C1C[C@@](O)(C(=O)COC(=O)CCCC)C[C@@H]2O[C@@H]1O[C@H]([C@@H](O)[C@@H](NC(=O)C(F)(F)F)C1)C |&1:21,34,36,38,39,41,r|

戊柔比星 用途与合成方法

戊柔比星为蒽环类药物,主要作用为干扰正常DNA的分裂重组,可影响细胞的各种生物学功能,主要为干涉核酸代谢。易渗入细胞内,抑制核苷形成核酸,从而引起大量染色体损伤并使细胞周期停止与G2期。本品用于难治性膀胱原位癌。 Valrubicin 是一种化疗药物,用于治疗膀胱癌。Valrubicin 可抑制 TPA- 和 PDBu- 诱导的 PKC 活化,对应的IC50值分别为0.85 μM 和 1.25 μM。
TargetValue
TPA-activated PKC
(Cell-free assay)
0.85 μM
PDBu-activated PKC
(Cell-free assay)
1.25 μM
戊柔比星(AD 32)是一种化疗药物,能抑制TPA和PDBu诱导的PKC激活,其IC₅₀值分别为0.85 μM和1.25 μM。该药物可抑制[³H]PDBu与PKC的结合,通过竞争性占据PKC结合位点,阻断肿瘤促进剂与磷脂的相互作用及其与PKC的结合。
在抗鳞状细胞癌(SCC)细胞系集落形成实验中,戊柔比星显示出细胞毒性活性:
• 对UMSCC5细胞的IC₅₀和IC₉₀值分别为8.24±1.60 μM和14.81±2.82 μM
• 对UMSCC5/CDDP‡细胞分别为15.90±0.90 μM和29.84±0.84 μM
• 对UMSCC10b细胞分别为10.50±2.39 μM和19.00±3.91 μM
此外,戊柔比星与放射治疗联用可增强细胞毒作用。

Valrubicin (3, 6, or 9 mg) reduces tumor growth at week 3 by intratumoral jection in hamster. Valrubicin (6 mg) combined with minimally cytotoxic irradiation (150, 250, or 350 cGy) causes significant tumor shrinkage in hamster. Valrubicin (0.1 μg/μL) significantly reduces the number of infiltrating neutrophils in biopsies challenged with TPA at 24 h and attenuates chronic inflammation in mice. Valrubicin also decreases the expression levels of inflammatory cytokines in the acute model.

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26-37/39
海关编码2941906000
毒害物质数据56124-62-0(Hazardous Substances Data)
毒性dnd-hmn:lym 3 mg/L CJBIAE 58,720,80

戊柔比星 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2026-09-15 HY-13772 戊柔比星 56124-62-0 1 mg 473
2026-09-15 HY-13772 戊柔比星 56124-62-0 5 mg 1100

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