雷西纳德杂质B
中文名称:雷西纳德杂质B
英文名称:Lesinurad Impurity B
CAS号:1533519-93-5
分子式:C17H15N3O2S
分子量:325.38
EINECS号:
Mol文件:1533519-93-5.mol
雷西纳德杂质B 用途与合成方法
雷西纳德杂质B是雷西纳德的去溴杂质，又叫去溴雷西纳德。雷西纳德(Roxadustat)是由美国菲布罗根公司(FibroGen)研发，安斯泰来和阿斯 利康获得授权许可的一种低氧诱导因子 (HIF) 脯氨酰羟化酶的小分子抑制剂，用于治疗慢 性肾病和终末期肾病相关的贫血症。 雷西纳德杂质B是化工医药研发过程中的参照品，主要作为原料药雷西纳德生产过程的杂质对照的标准品。
将1-环丙基-4-异硫氰酸氰基萘（17.5g）溶解在四氢呋喃（5ml）中。 加入一水合肼（8.8克）的乙醇（60毫升）溶液后，将混合物在25℃搅拌20分钟，吸出并干燥分离出的产物，得到18g（87.5％）N-（4-环丙基萘-1-基）硫代氨基脲，HPLC纯度98.9％。
向N-（4-环丙基萘-1-基）硫代氨基脲（21.5g）的四氢呋喃溶液中加入二甲基甲酰胺-二甲基乙缩醛（20g），在25℃下搅拌3小时后，加入乙酸乙酯（80毫升）和盐水（50毫升）。 将分离出的产物滤出并干燥，得到19.7g（90％）的4-（1-环丙基萘-4-基）-4H-1,2,4-三唑-3-硫醇，HPLC纯度为99.5％。
将5g NaHCO3加入到5.4g 4-（1-环丙基萘-4-基）-4H-1,2,4-三唑-3-硫醇的20ml DMF中。搅拌该悬浮液。在25℃下，加入5g溴乙酸，并将混合物搅拌3小时。 然后，加入20ml水，10ml乙酸乙酯，30ml 2M盐酸，并将混合物搅拌30分钟。 之后，过滤分离出的产物，将滤饼用水（2×20ml），乙酸乙酯（2×10ml），乙醚（2×10ml）洗涤，并将产物在真空干燥器中干燥，得到6.1g的雷西纳德杂质B（93％），纯度为99.5％（HPLC）。
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产品介绍：
中文名称：雷西纳德杂质B
英文名称：Lesinurad Imp.A
CAS：1533519-93-5
纯度：99% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：sinco，适用于药品研发生产和申报
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产品介绍：
英文名称：Lesinurad Impurity 1 (Lesinurad Impurity B)
CAS：1533519-93-5
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
备注：品牌：XIZE；适用于药物研发生产申报。
西安莱茵生物科技有限公司
联系电话：86-(0)29-85992781 17792393971
产品介绍：
中文名称：雷西纳德杂质B
英文名称：Lesinurad Impurity B
CAS：1533519-93-5
纯度：95%
包装信息：5mg;25mg
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产品介绍：
中文名称：2-((4-(4-环丙基-1-萘)-4H-1,2,4-三唑-3-基)硫代)乙酸
英文名称：2-((4-(4-Cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetic acid
CAS：1533519-93-5
纯度：0.99
包装信息：25kg;10kg;5kg;1kg
备注：医药级
福建省博实医药科技有限公司
联系电话：0595-22008920; 18120708884
产品介绍：
中文名称：雷西纳德杂质B
英文名称：Lesinurad Impurity B
CAS：1533519-93-5
纯度：98%HPLC
包装信息：100mg/5000
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2020-04-30
雷西纳德杂质B的制备
