N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
英文名称:AS703026
CAS号:1236699-92-5
分子式:C15H15FIN3O3
分子量:431.2
EINECS号:
Mol文件:1236699-92-5.mol
![N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/1236699-92-5.gif)
N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺 性质
| 沸点 | 623.2±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.769 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥21.55 mg/mL；不溶于水； ≥10.36 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.82±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至卡其色 |
N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺 用途与合成方法
Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509)是一种高度选择性的，有效的，ATP非竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，在MM细胞系中IC50为 5 nM-2 μM。Phase 2。
| Target | Value |
|
MEK1/2 (MM cell line)
(Cell-free assay) | 5 nM-2 μM |
AS703026是新型选择性，口服生物有效性的MEK1/2抑制剂，结合到特定MEK变构位点，具有强激酶选择性。AS703026抑制人类多发性骨髓瘤细胞(包括U266和INA-6细胞)生长和存活,IC50分别为5和11 nM。细胞周期停在G0-G1期可调节AS703026的抑制效果，且伴随着MAF致癌基因表达的降低。AS703026作用于MM细胞，通过裂解caspase-3和PARP诱导凋亡。 AS703026可有效治疗突变的结肠直肠癌。10 μM AS703026作用于携带K-Ras (D-MUT)突变等位基因的人类结肠直肠癌细胞,有效抑制ERK通路, 增殖，和转化。
15和30 mg/kg AS703026作用于人类浆细胞H929MM移植瘤，明显抑制肿瘤生长,与pERK1/2的下调有关，包括PARP裂解,和微管下降。 10 mg/kg AS703026作用于人类K-Ras突变 (D-MUT) 的结肠直肠移植瘤，抑制肿瘤生长，且明显降低p-ERK level水平。N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-12042 | 1 mg | 250 | ||
| 2024-11-08 | S1475 | N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺 | 1236699-92-5 | 5mg | 733.49 |
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纯度：98% HPLC
包装信息：1 g; 5 g; 10 g; 25 g; 100 g;
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英文名称：(S) -N- (2,3-dihydroxypropyl) -3- (2- fluoro- 4- iodo phenyl amino ) isonicotin amide
CAS：1236699-92-5
纯度：95% HPLC
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中文名称：N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
英文名称：Pimasertib
CAS：1236699-92-5
纯度：99.0%
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备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
