卡维地洛磷酸盐

卡维地洛磷酸盐是一种选择性阻滞α1-受体和非选择性β-受体阻滞剂，无内在拟交感活性药物，生物利用度为10～47%，不受食物的影响，对α1-受体的作用明显低于β1-和β2-受体，其阻滞β1-和β2-受体的强度比为1：10～1：100，阻滞β1-受体的作用约为拉贝洛尔的1/2，其α1阻滞作用较哌唑嗪弱。可扩张血管，降低外周血管阻力，扩张冠状动脉和肾血管，降低肺楔压。对心肌缺氧和心肌梗死引起的心肌损伤有明显的保护作用，可能与阻滞β-受体有关，可减轻心肌糖原的减少和pH增加，缩小梗死面积。 卡维地洛磷酸盐用于治疗轻、中度高血压，可单独或与其他抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。用于有症状的慢性充血性心力衰竭。 片剂：2.5mg；6.25mg；10mg；20mg。胶囊剂：10mg。
剂量必须个体化，需在医师的密切监测下加量。
高血压起始口服剂量为每次6.25mg，每日2次，如果耐受，可以服药后1小时的立位收缩压作为指导，维持该剂量7～14天，然后根据谷浓度时的血压，在需要的情况下增至每次12.5mg，每日2次。同样，剂量可增至每次25mg，每日2次。一般在7～14天内达到完全的降压作用。总量不得超过每日50mg。本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低直立性低血压的发生。在本品的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用本品，预计可产生累加作用，增加本品的体位性作用。 Carvedilol phosphate hemihydrate (BM 14190 phosphate hemihydrate) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。