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血凝酶

血凝酶

中文名称:血凝酶
英文名称:Hemocoagulase
CAS号:9001-13-2
分子式:
分子量:0
EINECS号:232-583-4
Mol文件:Mol File
血凝酶 结构式

血凝酶 用途与合成方法

本品为从矛头蝮蛇Bathrops atrox 的毒液分离、提纯、精制而得到的一种高效 、速效的蛇酶制剂,是17种氨基酸组成的单链糖蛋白,总氨基酸数231个。含两种类酶成分:类凝血酶(巴西矛头蝮蛇巴曲酶 Batroxobin atrox)及磷脂依赖性凝血因子X激活物(Phospholipid-depending Factor χ Activator,FχA)。1998年我国国家基本药物目录将本品以血凝酶作为通用名收载,并于2000年入编《国家基本医疗保险药品目录》。其能促进出血部位的血小板聚集形成血栓,血凝酶中主要成分为类凝血酶和类凝血激酶,具有凝血和止血的双重作用。注射用血凝酶属高效快速止血药,可促进生理性止血过程,常用于各种创伤及手术止血。研究表明,局部应用注射用血凝酶用于再次剖宫产术者,取得满意疗效,未发 生产后出血,产后恶露正常,子宫复旧好,切口愈合好,在妇科外科手术具有良好的止血效果;另外,对早产极低体重儿预防颅内出血的效果较好,有效率高;还可预防消化道内镜手术出血、用于减少鼻窦内窥镜手术中出血、用于全髋置换手术中止血、用于减少供皮区创面出/渗血量、用于硬膜外穿刺及置管引起的硬膜外腔出血、用于肝胆外科手术止血等,已广泛应用于临床,且疗效高、不良反应少。虽然目前血凝酶应用于 各种外科手术的经验尚且不多, 医师在使用时应严格观察,但随着临床研究不断深入,相信血凝酶在临床上的应用将越来越广泛。 通用名称:血凝酶 英文名称:Hemocoagulase 别名:atrox,Reptilase,Batroxobin,Hemocoagulas,立芷雪,立止血,巴曲酶,蛇凝血素酶,矛头蝮蛇血凝酶 Cas No:9001-13-2
制剂: 白色松散粉末,无臭,易溶于水。在20℃、pH为 2.5~9.0的水溶液中可稳定数小时。在100℃的甘油中加热1 小时,活性仍无明显变化。冻干品在25℃下可保存数年。 本品的类凝血酶作用是切断纤维蛋白原α链N 端的A 纤维蛋白肽,形成一种不稳定的纤维蛋白,能使血管收缩促进凝血;本品的类凝血激酶能促进凝血酶原转变为凝血酶,能使即便是无钙的血浆也能产生不稳定的纤维蛋白;另外,本品可提高血小板聚集功能,使之发生不可逆的聚集。以上三个方面共同作用,产生本品的止血效应。本品在体内逐步被α2巨球蛋白、α-抗胰蛋白酶结合而降解,由网状内皮系统及肾脏清除。 尖吻蝮蛇血凝酶是血凝酶的一种,其制备方法包括以下步骤:
A. 尖吻蝮蛇粗毒用磷酸缓冲液溶解离心,透析,经DEAE-Sepharose层析,不同溶液的NaCl溶液梯度洗脱,收集得到组分;
B. 再透析在经DEAE-Sepharose层析,得到精制的纯度尖吻蝮蛇血凝酶。
C. 收精制的尖吻蝮蛇血凝酶,经SephadexG25层析柱脱盐后,得到尖吻 蝮蛇血凝酶原料药。
D. 收所得的尖吻蝮蛇血凝酶原料药加赋形剂过滤、分装和冷冻干燥, 制得注射用尖吻蝮蛇血凝酶。 本品静注、肌注、皮下注射或腹腔给药均可吸收。静注后 5~10分钟起效,止血效果持续 24小时,肌内或皮下注射后20 分钟起效,药效维持48小时。局部用药,0.5~1分钟止血。在体内代谢,其降解产物由肾脏经尿排出。 适用于减少流血或止血,如出血及出血性疾病。手术前用药可减少出血倾向,避免或减少手术及手术后出血。 注射剂: 0.5KU、1KU、2KU(克氏单位)。附溶剂1支。 本品可静注、静滴、肌注、皮注或腹腔内注射,并可迅速吸收。体表伤口出血及鼻出血可用纱布蘸药(1∶10~1∶100倍稀释)外用压迫止血;肌注在15~25min、静注在5~10min 起效,药效分别维持48h 及24h;本品每日仅需注射1次;各种内出血(肺、肾、食道、胃肠、癌肿等)可同时静注及肌注各1Ku,以后每日肌注1Ku 至出血停止(1~7d,通常3d 显效时停药);月经过多时每日肌注1Ku,共3d 可见显效;新生儿可与维生素K 合用,每日肌注 0.2~0.5Ku 共2d;外科手术前1h 肌注1Ku 或术前静滴1Ku,术后连续3d,每日肌注1Ku 可显著减少创面渗血量;蛛网膜下隙出血可向腔内注射1~2Ku,1~2d1次。各种内出血时,在内窥镜直视下向出血点喷洒1~2Ku 亦有止血作用;本品作用仅局限在出血部位的纤维蛋白形成与血小板聚集,对封闭的血管内不会有此效应,不存在引起DIC 的不良作用。 静注:1Ku/2min;静滴:以0.9%氯化钠注射液稀释1Ku(20~40mL),2~5min 滴完。 冻干粉在30℃以下室温避光密封贮存。注射液在室温下6h 稳定。 1. 本品不能代替较大血管断裂出血而进行外科手术的血管结扎缝合,只适用于无明显血管内正压的肺喷射性出血。
2. 有几种蝮蛇(矛头蝮蛇、大具窍蝮蛇、枪蝰蛇等)的毒液都含有巴曲酶,但其药理作用可以不同甚至相反。如蝮蛇中的一个亚型Bathrops mojeni(暮基蝮蛇)、长白山白眉蝮蛇、尖吻蝮蛇的毒液会含降纤酶,日本的基因工程产品东菱克栓酶,用于抗栓、溶栓,也称为巴曲酶,切勿混淆误用。
3. 用药期间,应监测患者出血、凝血时间。
4. 1KU(1克氏单位)是指 37℃的试管内,使用1ml标准人血浆在(60±20)秒内凝固的凝血酶活性量。
5. 防止用药过量,否则疗效会下降。
6. 血液中缺乏某些凝血因子时,本品的作用可被减弱,宜补充后再用。 1. 对本品或同类药物过敏者、对血管的弥漫性凝血(DIC)者及血液病所致的出血者、有血栓或栓塞史者禁用。
2. 血栓高危人群(高龄、肥胖、高血脂、心脏病等)、血管介入治疗、心脏手术者、术后较长期制动的手术(如下肢骨关节手术),易诱发静脉栓塞,应慎用。
有关血凝酶的血凝酶药理作用、性状、药物相互作用、注意事项、不良反应等是由Chemicalbook的王旭艳编辑整理。(2016-07-19) 适用于减少流血或止血,如出血及出血性疾病。手术前用药可减少出血倾向,避免或减少手术及手术后出血。 不良反应发生率较低,偶有过敏样反应。本品过量用药时,可引起凝血因子I降低,血液黏滞度降低 1.妊娠头3个月者慎用。
2.孕妇不宜用 [1] 唐镜波 主编.452种注射剂安全应用与配伍.郑州:河南科学技术出版社.2014.
[2] 韦帆等. 血凝酶的临床应用进展. 临床合理用药.2009,2(19):114-115.
[3] 任娟清 主编.实用药物手册.济南:山东科学技术出版社.2012.
[4] 王锡娟.一种尖吻蝮蛇血凝酶的制备方法与用途. CN200510085173.9,申请日:25.07.2005.
[5] 张庆宪 主编.常用新药精汇手册.郑州:河南科学技术出版社.2009.第479页.
[6] 邓家刚 主编.中药新家族——化学中药.北京:中国中医药出版社.2008.
化学性质 
注射用巴曲酶为冻干粉末。溶液无色透明,ph6.5。本品1单位在220C下于3~6min内凝固5ml等渗草酸盐马血。在Ca2+存在下,可活化因子V、Ⅶ和Ⅻ,并刺激血小板凝集。
用途 
注射用巴曲酶在临床上主要用于手术前后出血,胃、肠内脏出血,各种癌症、肿瘤出血,药物引起的出血,拨牙出血,新生儿出血症等。但有血栓或栓塞史患者禁用。除紧急出血,孕妇妊娠初3个月不应使用本品。
静注、肌注或皮下注射,也可局部用药。一般出血。成人1~2瓶(每瓶150mg);儿童1/3~1/2瓶;紧急出血,立即静注和肌注1瓶,36h后再肌注1羡慕;手术前后,术前一天晚肌注1瓶,术前1h再股注1羡慕。术前15min再静注1剂量加倍,间隔6h肌注1瓶,至出血完全停止。

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产品介绍:
中文名称:血凝酶
英文名称:Hemocoagulase
CAS:9001-13-2
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T

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