链激酶

链激酶为白色或类白色无定形粉末，易溶于水及生理盐水，在稀溶液中很不稳定。水溶液置冰箱12h以上失活，室温下应立即使用。最适ph7.3～7.6,当溶液在ph5.0时可发生可逆失活，ph9.0以上发生不可逆失活。粉末在2～8⁰C，密封保存可达2年。本品本身无酶活性，它与血液中纤溶酶原前激活物互相作用形成一个复合物后，才具有蛋白酶性质，使纤维蛋白酶原转变为纤维蛋白溶酶，既可因血浆内纤维蛋白溶解系统激活而使血栓外部溶解，也可掺入新鲜血栓内部使血凝块内的纤维蛋白溶解而致血栓崩解。本品溶解时不可剧烈振荡，以免活力降低。 链激酶为抗凝酶。临床主要用于血栓栓塞疾病的治疗。以急性广泛深静脉血栓形成、急性寺块肺栓塞、动静脉插管新近阻塞和周围动脉急性血栓栓塞最为有效。也用于急性心肌梗死、中心性视网膜血管阻塞，中风和慢性动脉闭塞。但为了防止产生过敏反应，使用前应测定抗链激酶值，大于100万单位，不宜使用本品。在用本品前半小时，先肌注异丙嗪25mg、静脉注射地塞米松2.5～5mg，或氢化可的松25～50mg；注射速度不宜太快。链球菌感染和感染性心内膜炎患者禁用。主要并发症为出血。用过抗凝血药（如肝素）的病人，应先用鱼精蛋白硫酸盐中和，凝血正常后方可使用本品。部分病 人用药后可有发热，严重肝病伴有出血倾向患者慎用。不宜与蛋白沉淀剂、生物碱、消毒灭菌剂配伍。本品来源于微生物，抗原性强，使其应用受到限制。人体易受链球菌感染产生链激酶抗体，所以使用时必须先用足数量的链激酶作先导剂量，将其抗体中和后再继续给药。
先导剂量，可用本品50万单位溶于5%葡萄糖溶液250～500ml中，静滴，30min滴完。维持剂量，可用本品60万单位溶于250～500ml5%葡萄溶液中，静滴6h，每日4次，24h不间断。 酶类药。 一至三级种子培养β溶血性链球菌^{三级种子培养}→三级种子培养液
发酵培养三级种子培养液^发酵培养→发酵液
吸附、洗脱发酵液^胆固醇乙醇液；724树脂；pH7.5→5→_吸附吸附物^pH7.2→_洗脱洗脱液
盐析、沉淀 、等电点处理洗脱液^{(NH₄)₂SO${4;pH7;100C}→_盐析沉淀H₂O;Na₃PO₄;Ca(Ac)₂→_{磷酸钙处理}酶溶液^{甲醇；pH5.2}→_沉淀沉淀酶粗品^H₂O;pH7.2→_{等电点处理}酶粗制液
沉淀、预吸附、等电点处理酶粗制液^{甲醇；pH5.4}→_沉淀沉淀物^{DEAE-纤维素;pH6.6}→_预吸附洗滤液NaCl;ph5;H₂O;pH7.2→_{等电点处理}酶溶液
吸附、浓缩酶溶液^{DEAE-纤维素；磷酸缓冲液；pH6.6}→_{吸附；洗脱}洗脱液NaCl;H₂O;pH3.5→6→_浓缩浓缩液^{DEAE-纤维素；磷酸缓冲液；pH6.6}→_{吸附；洗脱}洗脱液
去热原、细菌、冻干
洗脱液^{水解透明胶；pH7.4}→_{去热原；细菌；冻干}注射用链激酶制剂