木豆叶提取物

木豆叶提取物以豆科植物木豆Cajanus cajan (L. ) Millsp.的叶为原料提取，有效活性成分主要是黄酮类和芪类化合物等，含有多种黄酮，包括木犀草素、芹菜素、球松素、荭草苷、牡荆苷等。木豆叶提取物用于压疮护理治疗，起到了抗菌消炎、消肿止痛、祛腐生肌的作用，加速了创面肉芽组织的生长，外敷木豆叶提取物能使压疮在短时间内得到痊愈，还具有抗氧化、多靶点抗菌、舒张血管平滑肌、降低血浆黏度、抗辐射、调节免疫力等显著药理作用。 【基源】豆科植物木豆Cajanus cajan (L. ) Millsp.的叶。
【生长环境】生于山坡、沙地、旷野、丛林或林边等处。有栽培。
【生态特性】（1）木豆适应性强，耐旱，耐瘠薄，对土壤、环境要求不严，是西部地区改善生态环境、又具经济效益的优选植物。（2）可用播种法繁殖。经播种、育苗后移栽，亦可直播。生长迅速。
【植物形态】小灌木，高1～3米。小枝有灰色短柔毛；小叶3，披针形，长5～10厘米，宽10～35毫米，两面具毛。总状花序腋生，长3～7厘米；萼钟形，齿5；花冠黄红色，长约18毫米。荚果条形，长4～7厘米；种子3～5粒，种皮暗红色。

图1为木豆叶 每百克木豆嫩茎叶含粗蛋白31克、粗纤维10.7克、无氮浸出物7.9克、脂肪1.7克、灰分2.3克等。
从木豆叶中提取分离的成分有：木豆素、木豆内酯、球松素、荭草苷、异牡荆苷、牡荆苷、cajanol、cajanin、樱黄素、红车轴草素、(2R, 3R)-2, 3-二氢-5-7,4′-二甲氧基黄酮、10′, 16′-二羟基棕榈酸乙酯、香草酸、十七烷酸乙酯、2-O-甲基肌醇、2, 3, 4-三羟基异戊酸、豆甾醇、桦木酸、十七烷酸、β-谷甾醇和β-胡萝卜苷、水杨酸（salicylic）、三十一烷（hentricacontane）、2-羧基-3-羟基-4-异戊烯基-5-甲氧基-芪（2-carboxyl-3-hydroxy -4-isoprenyl -5-methoxystilbene，木豆素）、虫膝腊醇（1acerol）、3-羟基-4-异戊烯基-5-甲氧基-芪（longistyline A，木豆素A ）、异美五针松双氢黄酮（pinostrobin ）、2-异戊烯基-3-甲氧基-5-羟基-芪（longistyle C，木豆素C）、柚皮素-4′, 7-二甲醚（naringenin-4′, 7-dimethyl ether）及 β-香树脂醇（β-amyrin）等。本信息是由Chemicalbook的王家芳编辑整理。（2015-09-06） 1.抗骨质疏松
木豆叶提取物能够依赖性地抑制破骨细胞样细胞的形成，具体表现在随着质量浓度的增加生成的破骨细胞样细胞数目减少。此外，木豆叶提取物能够有效抑制破骨细胞样细胞的骨吸收活性，其骨吸收指数小于1，但是也没呈现出质量浓度依赖性。这表明木豆叶水提物不但可以治疗股骨头缺血性坏死，而且对骨质疏松症患者也可能有一定的疗效。木豆素及木豆叶提取物都具有刺激成骨细胞骨形成、促进细胞间质矿化及抑制破骨细胞形成的活性, 提示木豆素在骨细胞上有类雌激素样作用, 具有抗骨质疏松新药的研究前景。
2.治疗高脂血症
木豆叶芪类提取物降低胆固醇的作用可能与促进肝脏 LDL-R 表达和增加肝脏胆固醇向胆汁酸转化有关。
3.抗脑缺血缺氧损伤
木豆叶水提物对脑缺血时脑组织中 N 细胞膜及微血管膜的稳定性有保护作用。
4.抗炎、镇痛作用
木豆叶提取液主要的活性成分是芪类提取物，其中含量较高、活性最强的是木豆素，木豆素制剂具有明显的抗炎作用，效果强于水杨酸，且抗炎作用呈现剂量依赖关系。木豆素制剂对血管通透性的作用与对照组相比显著降低，抑制率为 38.96%。此外，通过木豆素制剂对小鼠痛阈的影响研究发现，灌服木豆素制剂高低剂量组（200，120 mg/kg），均能延长小鼠痛阈，与给药前相比，延长超过一倍，说明木豆素制剂具有明显的镇痛作用。急性毒性结果LD50=2.39 g/kg, 毒性较小，有效剂量范围内动物无不良反应。木豆叶提取物用于压疮护理治疗，起到了抗菌消炎、消肿止痛、祛腐生肌的作用，加速了创面肉芽组织的生长，外敷木豆叶提取物能使压疮在短时间内得到痊愈。
5.抗肿瘤作用
木豆素表现出了良好的抑制肿瘤的活性，IC50在 4 μg/ml 左右，与紫杉醇相当（3 μg/ml 左右），在体内抗肿瘤活性实验中，木豆素对 S180 肿瘤细胞具有明显的抑制作用，当分别给药 40 mg/kg和 15 mg/kg后，抑制率分别为 54.27% 和48.21%，阳性对照药环磷酰胺给药 20 mg/kg 时的抑制率为 58.58%。木豆叶超临界萃取物当给药 250 mg/kg 时，抑制率为 38.60%。木豆素和木豆超临界萃取物无明显毒副作用，治疗指数较环磷酰胺高。木豆素抗肿瘤作用机制时发现，木豆素 4 μg/ml和 5 μg/ml 在作用 MCF-7 细胞 48h后，可诱导 MCF-7 细胞的凋亡。
6.抗疱疹病毒作用
木豆素可以明显的杀伤 HSV-1 和 HSV-2，从而降低感染 HSV-1 和 HSV-2 的 Vero 细胞的活性。木豆素抗 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 分别为 0.12 μg/ml 和 0.15 μg/ml，其药效与阳性对照要阿昔洛韦相当，阿昔洛韦 IC50 分别为 0.097 μg/ml，和 0.11μg/ml。同时，木豆素在体内也体现了良好的抗 HSV-1 和 HSV-2 的活性，木豆素抗 HSV-1半数有效浓度为 65.63 mg/kg，略低于阿昔洛韦（73.62 mg/kg），而其抗 HSV-2 半数有效浓度为 70.28 mg/kg，高于阿昔洛韦（55.44 mg/kg），表明木豆素抗 HSV-1 活性好于阿昔洛韦，而抗 HSV-2 活性弱于阿昔洛韦。但是阿昔洛韦具有神经毒性等副作用，而木豆素具有毒性低、高效、不易产生耐药等特点。
7.降血糖作用
木豆素烯双键氢化产物，脱羧产物木豆素A、以及木豆素C 等木豆素结构类似物的降血糖作用，结果表明该类化合物均具有较好的降血糖作用，毒副作用都较小，是一类具有开发前景的降血糖药物。 显微鉴别
横切面，上下表面细胞类长方形，外被角质层；下表皮具稍凸起的气孔。非腺毛下表皮较上表皮多，由1 ～ 2 个细胞组成，上部尖;腺毛偶见，腺头细胞一个，较大，腺柄细胞一个。栅栏组织为1 例细胞，偶见两列；海绵组织疏松。主脉维管束外韧型，中柱鞘纤维断续成环，壁木化，周围细胞含草酸钙方晶，形成晶纤维。主脉上表皮内侧有数列厚角细胞;薄壁细胞含草酸钙方晶。
理化鉴别
取木豆叶粉末0.5 g 置250mL 圆底烧瓶中，加70 %乙醇50 mL ，回流提取20min ，放凉，滤过，滤液蒸干，用25 mL 甲醇溶解，得供试品溶液。另取木豆茋、异美五针松双氢黄酮、牡荆苷对照品加甲醇分别配制成质量浓度分别为0.034 、0.61 、0.35 mg/mL 的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(《中国药典》2005 年版一部附录Ⅵ B)试验，分别吸取异美五针松双氢黄酮、牡荆苷对照品溶液各10 μL ，木豆茋对照品溶液和供试品溶液各20 μL ，分别点于同一羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶G 薄层板上，以甲苯-丙酮-甲醇(6 ∶2 ∶2)，加两滴醋酸为展开剂，展开，取出，晾干，365 nm紫外灯下观察，供试品与对照品在相同位置有相同的荧光斑点。 高剂量给药组小白鼠出现中毒反应并死亡，解剖后检查发现，主要原因是消化系统的病变，测得木豆叶提取物的LD50及LD50的95%可信限分别为62.647 g /kg、53.488 ～ 73.528 g /kg，表明木豆叶提取物可以被认为是无毒物质。 性味平，淡，有小毒。 解痘毒，消炎肿；治小儿水痘，痈肿；具有抗骨质疏松，降血糖，降血脂，胆固醇、抗脑缺血缺氧损伤等功效，其药效和一线用药相当，而且毒副作用小。