1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐
1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐
英文名称:PHA-767491 (hydrochloride)
CAS号:942425-68-5
分子式:C12H12ClN3O
分子量:249.7
EINECS号:
Mol文件:942425-68-5.mol
![1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/20211123/GIF/942425-68-5.gif)
1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐 性质
| 储存条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO:20.0(最大浓度 mg/mL);80.1(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐 用途与合成方法
PHA-767491 (CAY10572, NMS 1116354)是一种有效的，ATP竞争性的，双重Cdc7/CDK9抑制剂，无细胞试验中IC50分别为10 nM和34 nM，比作用于CDK1/2和GSK3-β选择性高20倍左右，比作用于MK2和CDK5选择性高50倍，比作用于PLK1和CHK2选择性高100倍。
| Target | Value |
|
Cdc7
(Cell-free assay) | 10 nM |
|
CDK9
(Cell-free assay) | 34 nM |
|
GSK-3β
(Cell-free assay) | 220 nM |
|
CDK2
(Cell-free assay) | 240 nM |
|
CDK1
(Cell-free assay) | 250 nM |
PHA-767491 20倍选择性作用于Cdk1, Cdk2 和 GSK3-β,50倍选择性作用于MK2和Cdk5，100倍选择性作用于 PLK1 和 CHK2。PHA-767491 抑制多种人类细胞系增殖，IC50为从作用于SF-268 细胞的0.86 μM 到 作用于K562细胞的5.87 μM, 且按p53非依赖方式几乎显著诱导所有细胞凋亡，而5-FU 或Gemcitabine 只作用于一小部分细胞系。不同于现在的DNA合成抑制剂，5 μM PHA-767491 阻断 DNA 复制开始而不是复制叉的进展，归因于Cdc7 激酶和Mcm2 在Cdc7依赖性Ser40 位点的磷酸化受特定抑制。 3 μM PHA-767491 处理抗ABT-737的 OCI-LY1 和 SU-DHL-4 细胞，显著降低上调的Mcl-1水平，可能因为 Cdk9受抑制, 导致对ABT-737的敏感性恢复。 1 μM PHA-767491作用于静态慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞，可观察到直接线粒体依赖性的促凋亡效果，EC50为0.34-0.97 μM。5 μM PHA-767491 处理 CD154 和IL-4刺激的增殖CLL细胞，通过抑制Cdc7而不是触发细胞死亡而废除DNA合成。
PHA-767491 每天处理两次，持续5天，显著抑制HL60移植瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，按20 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理，TGI分别为50% 和92%,这种效果在A2780, Mx-1, 和 HCT-116移植瘤模型和 DMBA诱导的乳腺癌中也很显著, 与Cdc7受抑制相关，随后降低Mcm2在Cdc7依赖性Ser40 位点的磷酸化。1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-04-30 | S2742 | 1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐 | 942425-68-5 | 10mg | 735.92 |
| 2024-04-30 | S2742 | 1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐 | 942425-68-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 984.14 |
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中文名称：Cedryl acetate;乙酸柏木酯;Cedryl acetate;Cedranyl acetate;Cedrol acetate
英文名称：PHA767491 HCl
CAS：942425-68-5
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg
备注： 90+%，具体纯度信息请见官网
上海创赛科技有限公司
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英文名称：CAY10572
CAS：942425-68-5
纯度：99%
包装信息：1mg;5mg
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CAS：942425-68-5
纯度：98% HPLC
包装信息：25g,100g,500g,1kg,5kg,25kg
上海一飞生物科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：PHA 767491 hydrochloride
CAS：942425-68-5
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;25mg
备注：试剂级
天津凯利奇生物科技有限公司
联系电话： 15076683720
产品介绍：
英文名称：PHA-767491 hydrochloride
CAS：942425-68-5
纯度：≥98%
包装信息：1g,5g,10g,25g根据客户需要分装
备注：Not For Human Use, Lab Use Only.
