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化合物 PHA767491 HCl|T6940|TargetMol

PHA-767491 hydrochloride
942425-68-5
￥185 1mg 起订
￥413 5mg 起订
￥578 10mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 PHA767491 HCl
英文名称：
PHA-767491 hydrochloride
CAS号：
942425-68-5
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.92%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6940

Product Introduction

Bioactivity

名称PHA-767491 hydrochloride
描述PHA-767491 hydrochloride (CAY-10572 hydrochloride) is an effective ATP-competitive dual Cdc7/CDK9 inhibitor (IC50: 10/34 nM). It has ~20-fold selectivity against GSK3-β and CDK1/2, 50-fold selectivity against CDK5 and MK2, 100-fold selectivity against CHK2 and PLK1.
细胞实验For assays in 96 well plates 2500 cells are plated per well. After 24 hours, cells are treated with small molecule inhibitors and incubated for 72 hours at 37°C. Subsequently the cells are lysed and the ATP content is measured as an indicator of metabolically active cells using the CellTiter-Glo assay. IC50 values are calculated using the GraphPad software. For assays in six-well plates, 100,000 cells are plated per well. After 24 hours, cells are treated with small molecule inhibitors and incubated for varying time points. Cells are trypsinized and a suspension is made in 5 mL of phosphate buffered saline. 30 μL of this suspension is mixed with 30 μL of CellTiter-Glo reagent followed by a 10-minute incubation at room temperature. Luminescence is measured using EnVision 2104 Multilabel Reader and BioTek Synergy Neo Microplate Reader.
激酶实验20 ng of purified human DDK is pre-incubated with increasing concentrations of each DDK inhibitor for 5 min. Then 10 μCi (γ)-32P ATP and 1.5 μM cold ATP are added in a buffer containing 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, and 1 mM DTT and incubated for 30 min at 30°C. The proteins are denatured in 1X Laemmli buffer at 100°C followed by SDS-PAGE and autoradiography on HyBlot CL film. Auto-phosphorylation of DDK is used as an indicator of its kinase activity. 32P-labeled bands are quantified using ImageJ and the IC50 values are calculated using GraphPad.
体外活性PHA-767491对HCC1954细胞（IC50：0.64μM）和Colo-205细胞（IC50：1.3μM）的增殖具有抑制作用，并且是体外DDK抑制剂（IC50：18.6nM）。PHA-767491（2μM）在24小时内完全消除HCC1954细胞中Mcm2的磷酸化[1]。PHA-767491与5-FU联合使用时，表现出更强的细胞毒性，并通过显著增加caspase 3激活和poly(ADP-Ribose) polymerase分裂来诱导HCC细胞中显著的凋亡。PHA-767491直接抵消了5-FU诱导的Chk1磷酸化，并减少了抗凋亡蛋白myeloid leukemia cell line的表达[2]。PHA-767491（0-10μM）以时间和剂量依赖的方式减少了U87-MG和U251-MG细胞的活性（IC50：约2.5μM）。
体内活性PHA-767491 降低了 Chk1 磷酸化，并在裸鼠 HCC 移植瘤组织切片中增加了原位细胞凋亡。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : 25 mg/mL (100 mM)
DMSO : 4.62 mg/mL (18.48 mM), Sonication is recommended.
关键字PHA 767491 | CAY10572 Hydrochloride | inhibit | Cyclin dependent kinase | PHA767491 Hydrochloride | CDK | PHA767491 hydrochloride | CAY-10572 Hydrochloride | PHA-767491 Hydrochloride | PHA 767491 Hydrochloride | Inhibitor | CAY-10572 | Apoptosis | CAY 10572 Hydrochloride | PHA767491 | PHA 767491 hydrochloride | CAY 10572
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PHA767491 HCl|||PHA-767491|||CAY-10572 hydrochloride|||CAY10572|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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