生物活性 靶点 体外研究 体内研究 1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐

1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐 试剂级价格
1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐,942425-68-5,结构式
1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐
  • CAS号:942425-68-5
  • 英文名:PHA-767491 (hydrochloride)
  • 中文名:1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐
  • CBNumber:CB82735533
  • 分子式:C12H12ClN3O
  • 分子量:249.7
  • MOL File:942425-68-5.mol
1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐化学性质
  • 储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
  • 溶解度 :DMSO:20.0(Max Conc. mg/mL);80.1(Max Conc. mM)
  • 形态 :A crystalline solid
  • 颜色 :Light yellow to yellow

1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 PHA-767491 (CAY10572, NMS 1116354)是一种有效的，ATP竞争性的，双重Cdc7/CDK9抑制剂，无细胞试验中IC50分别为10 nM和34 nM，比作用于CDK1/2和GSK3-β选择性高20倍左右，比作用于MK2和CDK5选择性高50倍，比作用于PLK1和CHK2选择性高100倍。
  • 靶点
    TargetValue
    Cdc7
    (Cell-free assay)     		10 nM
    CDK9
    (Cell-free assay)     		34 nM
    GSK-3β
    (Cell-free assay)     		220 nM
    CDK2
    (Cell-free assay)     		240 nM
    CDK1
    (Cell-free assay)     		250 nM
  • 体外研究

    PHA-767491 20倍选择性作用于Cdk1, Cdk2 和 GSK3-β,50倍选择性作用于MK2和Cdk5，100倍选择性作用于 PLK1 和 CHK2。PHA-767491 抑制多种人类细胞系增殖，IC50为从作用于SF-268 细胞的0.86 μM 到 作用于K562细胞的5.87 μM, 且按p53非依赖方式几乎显著诱导所有细胞凋亡，而5-FU 或Gemcitabine 只作用于一小部分细胞系。不同于现在的DNA合成抑制剂，5 μM PHA-767491 阻断 DNA 复制开始而不是复制叉的进展，归因于Cdc7 激酶和Mcm2 在Cdc7依赖性Ser40 位点的磷酸化受特定抑制。 3 μM PHA-767491 处理抗ABT-737的 OCI-LY1 和 SU-DHL-4 细胞，显著降低上调的Mcl-1水平，可能因为 Cdk9受抑制, 导致对ABT-737的敏感性恢复。 1 μM PHA-767491作用于静态慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞，可观察到直接线粒体依赖性的促凋亡效果，EC50为0.34-0.97 μM。5 μM PHA-767491 处理 CD154 和IL-4刺激的增殖CLL细胞，通过抑制Cdc7而不是触发细胞死亡而废除DNA合成。

  • 体内研究 PHA-767491 每天处理两次，持续5天，显著抑制HL60移植瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，按20 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理，TGI分别为50% 和92%,这种效果在A2780, Mx-1, 和 HCT-116移植瘤模型和 DMBA诱导的乳腺癌中也很显著, 与Cdc7受抑制相关，随后降低Mcm2在Cdc7依赖性Ser40 位点的磷酸化。
1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐上下游产品信息
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下游产品
1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S2742
  • 产品名称：1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐 PHA-767491
  • CAS编号：942425-68-5
  • 包装：10mg
  • 价格：735.92元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S2742
  • 产品名称：1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐 PHA-767491
  • CAS编号：942425-68-5
  • 包装：10mM(1mL in DMSO)
  • 价格：984.14元
1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐生产厂家
  • 公司名称：MedChemexpress LLC
  • 联系电话：021-58955995
  • 电子邮件：sales@medchemexpress.cn
  • 国家：美国
  • 产品数：4861
  • 优势度：58
  • 公司名称：上海创赛科技有限公司
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  • 电子邮件：order@canspecsci.com
  • 国家：中国
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  • 优势度：56
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  • 电子邮件：info@emmx.com
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  • 产品数：8447
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  • 优势度：68
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