Roniciclib (BAY 1000394)

Roniciclib（BAY1000394）是一种新型广谱CDK抑制剂，具有强效的抗增殖活性。 此前已有研究表明roniciclib能抑制肿瘤细胞中的其CDK 1,2,3和4以及CDK 7和9。广泛期小细胞肺癌预后很差，这项临床试验评估roniciclib(口服CDK抑制剂)联合标准一线化疗方案治疗广泛期小细胞肺癌的疗效，未接受过化疗的小细胞肺癌患者1:1分配为两组，一组接受5mg roniciclib(R)一日两次口服，口服3日停药4日，一组进行安慰剂治疗，两组患者均同时接受标准化疗(依托泊苷联合顺铂或卡铂)，化疗每21天为一个周期，共重复6周期，化疗后继续接受roniciclib或安慰剂单药治疗。结果总数为140例患者入组该实验，roniciclib及安慰剂组各70例。结果显示R药物联合化疗组与安慰剂联合化疗组相比，中位OS 10.7个月vs10.7个月。结论对于广泛期小细胞肺癌的患者在接受一线铂类为基础的化疗同时添加roniciclib治疗并不能提高疗效而仅仅增加毒副作用。 Roniciclib 是具有口服活性的，细胞周期蛋白 (CDK) 的广泛性抑制剂，其对 CDK1，CDK2，CDK3，CDK4，CDK7 和 CDK9 的 IC50 值为 5-25 nM。