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OTS964

OTS964

中文名称:OTS964
英文名称:OTS964
CAS号:1338545-07-5
分子式:C23H24N2O2S
分子量:392.51386
EINECS号:
Mol文件:1338545-07-5.mol
OTS964 结构式

OTS964 性质

储存条件 Store at -20°C
溶解度 DMSO 中≥88.6 mg/mL; ≥2.15 mg/mL,溶于乙醇,温和加热并超声;温和加热和超声波下,水中≥2.1 mg/mL
形态 结晶固体

OTS964 用途与合成方法

OTS964 是一种有效的TOPK抑制剂,对TOPK具有高的亲和力和选择性,IC50为28 nM。OTS964 也是 cyclin-dependent kinase CDK11 的有效抑制剂,Kd为40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬,并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。
TargetValue
TOPK
(Cell-free assay)
28 nM
CDK11B
(Cell-free assay)
40 nM(Kd)

OTS964能抑制TOPK阳性细胞的生长,IC50值较低:A549 (31 nM), LU-99 (7.6 nM), DU4475 (53 nM), MDAMB- 231 (73 nM), T47D (72 nM), Daudi (25 nM), UM-UC-3 (32 nM), HCT-116 (33 nM),MKN1 (38 nM), MKN45 (39 nM), HepG2 (19 nM), MIAPaca-2 (30 nM), and 22Rv1 (50 nM),而它对TOPK阴性的HT29癌细胞的生长抑制作用相对来说显著减弱,IC50为290 nM。尽管OTS964对Src激酶家族有一定的抑制作用,但OTS964对这些癌细胞生长抑制作用并不与Src激酶c-Src、Fyn和Lyn的表达相关,而是通过TOPK起作用。OTS964在T47D细胞中可诱导胞质分裂缺陷,从而引起凋亡。

尽管游离化合物的给药会引起造血方面的副作用(白细胞减少、血小板增多),但OTS964的脂质体制剂可有效地消退抑制肿瘤,而不引起小鼠其他的副作用。OTS964抑制TOPK活性、通过造成胞质分裂缺陷而引起后续凋亡,抑制肿瘤的生长。口服OTS964带来的造血毒性只是瞬时效应,白细胞减少的负效应会自然修复,口服该化合物的抗癌效果与其脂质体制剂类似,而口服途径给药更为实用。

安全信息

海关编码2934999090

OTS964 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-12467 OTS964 1338545-07-5 2mg 1100
2024-01-25 HY-12467 OTS964 1338545-07-5 10mM * 1mLin DMSO 1510

OTS964供应商 更多

大连美仑生物技术有限公司
联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:OTS-964
CAS:1338545-07-5
纯度:>98%,BR
包装信息:5MG;25MG;
备注:MB5068
医恩医疗系统研发(上海)有限公司
联系电话:021-58958002 18930822973
产品介绍:
英文名称:OTS964
CAS:1338545-07-5
纯度:98% LC-MS
包装信息:10g, 50g, 100g, 1Kg
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话:021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:化合物OTS964
CAS:1338545-07-5
包装信息:1 mg;1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话: 18149758185
产品介绍:
英文名称:OTS964
CAS:1338545-07-5
纯度:98%
包装信息:1g,10g,100g,1kg
上海缘启生物科技有限公司
联系电话:+86-2332782371 +86-18120098618
产品介绍:
英文名称:OTS964
CAS:1338545-07-5
纯度:>98% HPLC
包装信息:10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注:医药对照品

最新发布供应信息

TOPK抑制剂(OTS-964)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-29
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台州市科瑞生物技术有限公司 2024-02-19

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