钩藤提取物

钩藤提取物来源于茜草科植物钩藤（Uncariarhynchophylla (Mip.)Jacks.）及其同属多种植物的带钩茎叶。主产于广西、江西、湖南、浙江、广东、四川等地。具有清热平肝、息风定惊的功效。钩藤为中医传统常用要药，是著名平肝熄风代表方“天麻钩藤饮"的主药之一。钩藤主要有效成分为生物碱、钩藤碱、异钩藤碱等30多种化合物。该药性凉、味甘苦，具有清热平肝，息风定惊，降血压之功能，用于风热头痛，头晕目眩，小儿惊厥，高血压等症。
本信息由ChemicalBook的香云编辑整理。 通用名称：钩藤提取物
英文名称：Gambir Plant Extract
类别：平肝息风药
别名：双钩藤、勾丁、钩丁、钩耳、大钩丁、倒掛钩钓藤、吊藤、钓钩藤、莺爪风、嫩钓钩、嫩钩钩、金钩藤、倒挂刺、钓藤、挂钩藤。
提取物部位：带钩茎枝
性状：棕黄色粉末 茜草科植物钩藤Uncaria rhynchophylla (Miq.) Jacks、大叶钩藤Uncaria macrophylla Wall.、毛钩藤Uncaria hirsuta Havil.、华钩藤Uncaria sinensis (Oliv.)Havil. 或无柄果钩藤Uncaria sessilifructus Roxb. 的干燥带钩茎枝。

图1为三种常见钩藤的外形图。A.华钩藤 B.钩藤 C.毛钩藤 钩藤主要有效成分为生物碱，包括钩藤碱(Rhynchophylline)、异钩藤碱(Isorhynchophylline)、柯诺辛碱(Corynoxeine)、异柯诺辛碱(Isocorynoxeine)、柯楠因碱(Corynantheine)、二氢柯楠因碱(Dihydrocorynantheine)、硬毛帽柱木碱(Hirsutine)、硬毛帽柱木因碱(Hirsuteine)等。另外还含有安枯斯特林碱(hngustoline)、安枯斯特定碱(Angustidine)、卡丹宾碱(Cadambine)等30多种化合物。 钩藤碱：无色针状结晶 (甲醇)，mp 208℃～209℃，[α]D13-14.7°(c=2.5，氯仿)。溶于氯仿、丙酮、乙醇，微溶于乙醚、乙酸乙酯，几乎不溶于石油醚。
异钩藤碱：白色粒状结晶，mp 143.5℃～144℃，[α]D25-8°(c=2，氯仿)。可溶于氯仿、丙酮、乙醇、乙醚，难溶于正己烷、石油醚等。

图2为钩藤碱和异钩藤碱 化学结构式。 钩藤的提取主要采用水煮法和乙醇提取法.生产流程为选材，煎煮、渗漉、回流、蒸馏、沉淀、静置、过滤、浓缩、干燥等程。

图3为钩藤提取工艺流程图。【注1】 氨水碱化至pH9～10，再用乙醚提取5次，合并乙醚液，回收乙醚。 1.镇静作用：钩藤煎剂0.1克/公斤给小鼠腹腔注射，能产生明显的镇静作用，但无催眠作用。剂量加大25倍也不加强戊巴比妥纳的催眠、麻醉作用。50～100倍也不能使翻正反射消失，也不引起运动障碍。钩藤煎剂可降低大鼠大脑皮层的兴奋性，表现在使部分大鼠阳性条件反射延长或破坏，对分化抑制和 非条件反射皆无显著影响。
2.抗心律失常作用: 钩藤总碱给大鼠iv，对乌头碱(钩藤总碱剂量为15mg/kg)、氯化钙(钩藤总碱剂量为10mg/kg)、氯化钡(钩藤总碱剂量为15mg/kg)诱发的3种心律失常均有对抗作用。对乌头碱诱发的心律失常和氯化钙诱发的室颤还具有明显的预防作用。用药后使氯化钡诱发的心律紊乱变齐，但P波消失，S波加 深，QRS波增宽，P—R间期延长。这些心电图变化说明钩藤总碱除能抑制异位起搏点，减慢房室及室内传导外，对窦房结也有抑制作用。
3.降压作用：钩藤茎、枝、叶及老枝等煎剂及乙醇提取物对麻醉兔有降低血压作用，其作用可能是抑制血管运动中枢，从而引起周围血管舒张，外 周阻力减低而产生的，但也有认为其降压作用具有明显的胆碱性质，其充分降压有赖于迷走神经功能的完整性，并与乙酰胆碱有协同作用。不耐久煎，煮沸 20分钟以上，其降压有效成分即受破环，故宜后入煎。
4.对平滑肌的作用：钩藤煎剂约17mg/ml能够短暂降低离体回肠肌的张力，同时很快使收缩幅度显著增大;有对抗组胺作用，但无对抗烟碱和5-羟色胺作用。钩藤碱能抑制家兔离体肠管，并能兴奋大鼠离体子宫。
5.其它作用: 对组胺引喘的豚鼠，用钩藤总碱10mg/kg ip和40mg/kg po，抑喘率分别与61.5%和60%(P<0.01)。钩藤总碱的抑喘率随给药剂量的加大而增加。对豚鼠实验性癫痫，用钩藤治疗3～8d，能制止癫痫反应的发生。 性凉，味甘。无毒。归肝经。清热平肝，息风止痉。小儿高热，惊厥，抽搐，夜啼，风热头痛，成人血压偏，头晕，目眩，肝厥头痛，目赤肿痛，风湿痹痛，跌打损伤。 钩藤毒性很低，小鼠腹腔注射的LD50分别为钩藤煎剂 (29.0±0.8) g/kg，钩藤总碱(144.2±3.1)mg/kg，钩藤碱162.3mg/kg。口服总碱LD50为(514.6±29.1)mg/ kg。钩藤煎剂5g/kg给家兔灌胃，每日2次，连续10天，未见毒性反应。