基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐

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N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐
N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐 用途与合成方法
  • 生物活性ADL5859 HCl是一种δ-opioid receptor激动剂,Ki为0.8 nM,选择性作用于opioid receptor κ,μ,对hERG通道具有微弱的抑制活性。Phase 2。
  • 体外研究在32nM和37nM Ki 条件下ADL5859独立刺激δ-阿片类受体的特异选择性比µ-或者κ-阿片类受体高1000倍。在78uM IC50条件下,ADL5859表现出对hERG通道的弱的抑制效应。ADL5859对δ-阿片类受体的EC50值是20nM 。
  • 体内研究在3 mg/kg口服的筛选条件下, ADL5859在发炎爪子实验中可以造成100%的痛觉过敏逆转现象。ADL5859在FCA痛觉过敏机制实验中的口试ED50值是1.4 mg/kg. 由ADL5859造成的抗痛觉过敏现象可以被δ-阿片类受体拮抗剂(0.3 mg/kg 皮下注射纳曲吲哚)的预处理所逆转,因此证明了δ-阿片类受体参与介导反应。在大鼠强迫性游泳试验中,ADL5859(3 mg/kg口服)可以产生很强的与抗抑郁类似的作用, 可以看到大鼠停顿时间的显著下降和游泳时间的显著上升。ADL5859(3 mg/kg口服)在大鼠和狗身上的生物利用度分别是33%和66%。ADL5859可以高效的减轻炎症反应和神经疼痛,它主要通过募集由外周Nav1.8表达神经元表达的δ-阿片类受体起作用。
  • 特征ADL5859是一个潜在的、选择性的、口服的有生物活性的阿片类兴奋剂。
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    英文名称:ADL-5859
    CAS:850173-95-4
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    纯度:>98% 包装信息:50MG 备注:MB3830
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    纯度:>99% 包装信息:5Mg
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