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化合物 ADL5859 HCl|T6175|TargetMol

ADL-5859
850173-95-4
￥378 1mg 起订
￥556 2mg 起订
￥972 5mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 ADL5859 HCl
英文名称：
ADL-5859
CAS号：
850173-95-4
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.71%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6175

Product Introduction

Bioactivity

名称ADL-5859
描述ADL-5859 (ADL5859 Hydrochloride) is a selective δ-opioid receptor agonist ( Ki: 0.8 nM), selectivity against opioid receptor κ, μ, and little inhibition for the hERG channel.
细胞实验Membrane preparations from Chinese hamster ovary (CHO) cells stably expressing human κ, μ, or δ opioid receptors are prepared. The assay buffer used is composed of 50 mMtris(hydroxymethyl) aminomethaneHCl, pH 7.8, 1.0 mM ethylene glycol bis(β-aminoethyl ether)-N,N,N',N'-tetraacetic acid (EGTA free acid), 5.0 mM MgCl2 10 mg/L leupeptin, 10 mg/L pepstatin A, 200 mg/L bacitracin, and 0.5 mg/L aprotinin. After dilution in assay buffer and homogenization in a Polytron homogenizer for 30 seconds, membrane proteins (10-80 μg) in 250 μL of assay buffer are added to mixtures containing ADL5859 and [3H]diprenorphine (0.5-1.0 nM, 25000-50000 dpm) in 250 μL of assay buffer in 96-well deep-well polystyrene titer plates and incubated at room temperature for 60 minutes. Reactions are terminated by vacuum filtration with a Brandel MPXR-96T harvester through GF/B filters that have been pretreated with a solution of 0.5% polyethylenimine and 0.1% bovine serum albumin for at least 1 hour. The filters arewashed four times with 1.0 mL each of ice-cold 50 mM Tris-HCl, pH 7.8, and 30 μL of Microscint-20 is added to each filter. Radioactivity on the filters is determined by scintillation spectrometry in a Packard TopCount. [3H]Diprenorphine with a specific activity of 50 Ci/mmolisused. The Kd values for [3H]diprenorphine binding are 0.33 nM for the κ and μ receptors and 0.26 nM for the δ receptor. Receptor expression levels, determined as Bmax values from Scatchard analyses, are 4400, 4700, and 2100 fmol/mg of protein for the κ, μ, and δ receptors, respectively. Preliminary experiments are performed to show that no specific binding is lost during the wash of the filters, that binding achieved equilibrium within the incubation time and remained at equilibrium for at least an additional 60 minutes, and that binding is linear with regard to protein concentration. Nonspecific binding, determined in the presence of 10 μM unlabeled naloxone, is less than 10% of total binding.Protein is quantified by the method of Bradford. The data from competition experiments are fit by nonlinear regression analysis with the program Prism using the four-parameter equation for one-site competition, and Ki values are subsequently calculated from EC50 values by the Cheng-Prusoff equation.(Only for Reference)
体外活性ADL5859是一种具有1000倍选择性的δ-阿片受体激动剂，在δ-阿片受体上的Ki值分别为32 nM和37 nM。ADL5859对hERG通道的抑制活性较弱，其IC50为78 μM。ADL5859针对δ阿片受体的EC50为20 nM。[1]
体内活性在3 mg/kg口服剂量的筛选下, ADL5859能够完全逆转炎症爪部的高敏反应。ADL5859在FCA机械高敏反应测定中的口服ED50为1.4 mg/kg。通过预处理δ阿片受体拮抗剂纳曲酮（0.3 mg/kg皮下注射），ADL5859（3 mg/kg, 口服）产生的抗高敏效应被逆转，从而证明了δ受体介导的效应。在大鼠强迫游泳试验中，ADL5859（3 mg/kg口服）产生显著的抗抑郁样活动，表现为显著减少静止时间并显著增加游泳时间。ADL5859（3 mg/kg口服）在大鼠和狗中的生物利用度分别为33％和66％。ADL5859通过招募外周Nav1.8表达神经元所表达的δ-阿片受体，高效减轻炎症性及神经病理性疼痛。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : 5 mg/mL (11.65 mM)
DMSO : 35 mg/mL (81.59 mM), Sonication is recommended.
Ethanol : 1 mg/mL (2.33 mM)
关键字inhibit | ADL5859 | ADL 5859 | Opioid Receptor | Inhibitor | ADL 5859 Hydrochloride | ADL-5859 Hydrochloride | ADL-5859
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ADL5859 Hydrochloride|||ADL5859 HCl|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

化合物 ADL5859 HCl相关厂家报价

  • ADL5859 HCl
  • ADL5859 HCl
  • 南京百鑫德诺生物科技有限公司
  • 2024-09-26
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