850173-95-4
中文名称
N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐
英文名称
ADL-5859
CAS
850173-95-4
分子式
C24H28N2O3.HCl
分子量
428.952
MOL 文件
850173-95-4.mol
更新日期
2024/11/20 17:40:48
结构式
基本信息
中文别名
化合物KW2478
N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐
N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐
英文别名
CS-24
ADL-5859
ADL5859 HCl
ADL 5859
ADL-5859
ADL-5859 USP/EP/BP
Adl59 hydrochloride
ADL5859 hydrochloride
ADL5859 HCL
ADL5859
ADL 5859
N,N-Diethyl-4-(5-hydroxyspiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidin]-4-yl)benzamide hydrochloride
Benzamide, N,N-diethyl-4-(5-hydroxyspiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidin]-4-yl)-, hydrochloride (1:1)
ADL-5859
ADL5859 HCl
ADL 5859
ADL-5859
ADL-5859 USP/EP/BP
Adl59 hydrochloride
ADL5859 hydrochloride
ADL5859 HCL
ADL5859
ADL 5859
N,N-Diethyl-4-(5-hydroxyspiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidin]-4-yl)benzamide hydrochloride
Benzamide, N,N-diethyl-4-(5-hydroxyspiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidin]-4-yl)-, hydrochloride (1:1)
所属类别
生物化工：Opioid Receptor 激动剂
物理化学性质
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥21.45 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥5.48 mg/mL in H2O with ultrasonic |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
常见问题列表
生物活性
ADL5859 HCl是一种δ-opioid receptor激动剂，Ki为0.8 nM，选择性作用于opioid receptor κ，μ，对hERG通道具有微弱的抑制活性。Phase 2。
体外研究
在32nM和37nM Ki 条件下ADL5859独立刺激δ-阿片类受体的特异选择性比µ-或者κ-阿片类受体高1000倍。在78uM IC50条件下，ADL5859表现出对hERG通道的弱的抑制效应。ADL5859对δ-阿片类受体的EC50值是20nM 。
体内研究
在3 mg/kg口服的筛选条件下, ADL5859在发炎爪子实验中可以造成100%的痛觉过敏逆转现象。ADL5859在FCA痛觉过敏机制实验中的口试ED50值是1.4 mg/kg. 由ADL5859造成的抗痛觉过敏现象可以被δ-阿片类受体拮抗剂（0.3 mg/kg 皮下注射纳曲吲哚）的预处理所逆转，因此证明了δ-阿片类受体参与介导反应。在大鼠强迫性游泳试验中，ADL5859(3 mg/kg口服)可以产生很强的与抗抑郁类似的作用, 可以看到大鼠停顿时间的显著下降和游泳时间的显著上升。ADL5859(3 mg/kg口服)在大鼠和狗身上的生物利用度分别是33%和66%。ADL5859可以高效的减轻炎症反应和神经疼痛，它主要通过募集由外周Nav1.8表达神经元表达的δ-阿片类受体起作用。
特征
ADL5859是一个潜在的、选择性的、口服的有生物活性的阿片类兴奋剂。
生物活性
ADL5859 HCl是一种δ-opioid receptor激动剂，Ki为0.8 nM，选择性作用于opioid receptor κ，μ，对hERG通道具有微弱的抑制活性。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
| δ-opioid receptor | 0.8 nM(Ki) |
| μ-opioid receptor | 32 nM(Ki) |
| κ-opioid receptor | 37 nM(Ki) |
体外研究
在32nM和37nM K i 条件下ADL5859独立刺激δ-阿片类受体的特异选择性比µ-或者κ-阿片类受体高1000倍。在78uM IC50条件下，ADL5859表现出对hERG通道的弱的抑制效应。ADL5859对δ-阿片类受体的EC50值是20nM 。
体内研究
在3 mg/kg口服的筛选条件下, ADL5859在发炎爪子实验中可以造成100%的痛觉过敏逆转现象。ADL5859在FCA痛觉过敏机制实验中的口试ED50值是1.4 mg/kg. 由ADL5859造成的抗痛觉过敏现象可以被δ-阿片类受体拮抗剂（0.3 mg/kg 皮下注射纳曲吲哚）的预处理所逆转，因此证明了δ-阿片类受体参与介导反应。在大鼠强迫性游泳试验中，ADL5859(3 mg/kg口服)可以产生很强的与抗抑郁类似的作用, 可以看到大鼠停顿时间的显著下降和游泳时间的显著上升。ADL5859(3 mg/kg口服)在大鼠和狗身上的生物利用度分别是33%和66%。ADL5859可以高效的减轻炎症反应和神经疼痛，它主要通过募集由外周Nav1.8表达神经元表达的δ-阿片类受体起作用。
N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-13044 | N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐 ADL-5859 | 850173-95-4 | 5mg | 1170元 |
| 2024/11/08 | HY-13044 | N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐 ADL-5859 | 850173-95-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1287元 |
| 2024/11/08 | HY-13044 | N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐 ADL-5859 | 850173-95-4 | 10mg | 1980元 |
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ChemeGen 中国
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18818260767
产品介绍：
英文名称：ADL5859
CAS：850173-95-4
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
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10g
现货日期：
2024/11/15 18:20:32
河南阿尔法化工有限公司
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中文名称：N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐
英文名称：Benzamide, N,N-diethyl-4-(5-hydroxyspiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidin]-4-yl)-, hydrochloride
CAS：850173-95-4
纯度：98%
包装信息：g；kg
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中文名称：N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐
英文名称：ADL-5859
CAS：850173-95-4
纯度：>98%
包装信息：50MG
备注：5280
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
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中文名称：ADL5859 盐酸盐
英文名称：ADL5859 HCl
CAS：850173-95-4
纯度：>=98%
包装信息：1mg/RMB 278.90;10mg/RMB 1544.90;50mg/RMB 5149.90
备注：试剂级
合肥恩立医药科技有限公司
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中文名称：[N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐]
英文名称：ADL-5859
CAS：850173-95-4
纯度：>97%
包装信息：1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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英文名称：ADL5859 HCl
CAS：850173-95-4
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
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中文名称：N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐
英文名称：ADL-5859
CAS：850173-95-4
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
广州和为医药科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：ADL5859 HCl
CAS：850173-95-4
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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CAS：850173-95-4
纯度：98% HPLC
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上海昶衍化工科技有限公司
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英文名称：ADL5859
CAS：850173-95-4
纯度：95% HPLC
包装信息：5KG;1KG;500G;100G;50G
成都点纯科技有限公司
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中文名称：N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐
英文名称：ADL5859 HCl
CAS：850173-95-4
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
上海瀚香生物科技有限公司
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英文名称：ADL5859 HCl
CAS：850173-95-4
纯度：98% HPLC LCMS
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上海超岚化工科技中心
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英文名称：ADL-5859
CAS：850173-95-4
纯度：98%
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苏州爱玛特生物科技有限公司
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英文名称：ADL-5859
CAS：850173-95-4
纯度：97% HPLC
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