基本属性 生物活性靶点体外研究 用途与合成方法 3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品
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3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺

3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺

英文名称:GW843682, 5-(5,6-Dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3-{[2-(trifluoromethyl)-benzyl]oxy}thiophene-2-carboxamide
CAS号:660868-91-7
分子式:C22H18F3N3O4S
分子量:477.46
EINECS号:200-258-5
Mol文件:660868-91-7.mol
3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺 结构式

3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺 性质

沸点 609.1±65.0 °C(Predicted)
密度 1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 二甲基亚砜:>10mg/mL
酸度系数(pKa) 15.03±0.50(Predicted)
形态 固体
颜色 米白色

3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺 用途与合成方法

GW843682X 是一种选择性的,ATP-竞争性的 PLK1 and PLK3 抑制剂,IC50 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM,选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。

PLK1

2.2 nM (IC 50 )

PLK3

9.1 nM (IC 50 )

PDGFR1β

160 nM (IC 50 )

VEGFR2

360 nM (IC 50 )

Aurora A

4800 nM (IC 50 )

CDK2/cyclin A

7600 nM (IC 50 )

GW843682X (compound 1) is effective on inhibition of growth of tumor cells, with IC 50 s of 0.41, 0.57, 0.11, 0.38, and 0.70 μM for A549, BT474, HeLa, H460 and HCT116 cell lines. GW843682X dose-dependently inhibits PLK1 phosphorylation of Ser15-p53, with an IC 50 of 0.14 μM. GW843682X (3 μM) causes a strong G2-M arres in HDF cells and H460 cells after treatment for 24, 48, and 72 h. GW843682X (5 μM) leads to apoptosis in H460 cells instead of HDF cells. GW843682X inhibits proliferation of U937 cells with an EC 50 of 120 nM. GW843682X (500 nM) in combination with 5 µM VP-16 suppresses 50% of entry into mitosis in U937 cells. GW843682X (0.06-1 μM) has inhibitory activities against proliferation of acute leukemia cells, and potentiates the anti-proliferative activity of vincristine. Moreover, GW843682X (0.1-1 μM) induces apoptosis of leukemia cells in a dose- and time-dependent manner. GW843682X (0.5-1 μM) dephosphorylates Bcl-xl in leukemia cells.

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26-36/37
WGK Germany3

3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-11003 3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺 660868-91-7 5mg 700
2024-11-08 HY-11003 3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺 660868-91-7 10mM * 1mLin DMSO 847

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英文名称:GW843682X
CAS:660868-91-7
纯度:98%+
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中文名称:3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺
英文名称:GW 843682X;5-(5,6-DiMethoxy-1H-benziMidazol-1-yl)-3-[[2-(trifluoroMethyl)phenyl]Methoxy]-2-thiophenecarboxaMide
CAS:660868-91-7
纯度:99% HPLC
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CAS:660868-91-7
纯度:98%
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PLK1和PLK3抑制剂(GW843682X)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-12-23
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陕西缔都新材料有限公司 2024-12-18

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