3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑
3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑
英文名称:GW 4064
CAS号:278779-30-9
分子式:C28H22Cl3NO4
分子量:542.84
EINECS号:
Mol文件:278779-30-9.mol
3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑 性质
| 熔点 | >175°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 702.1±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.367±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶10mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 4.13±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色 |
| InChIKey | BYTNEISLBIENSA-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(O)(=O)C1=CC=CC(C=CC2=CC=C(OCC3=C(C(C)C)ON=C3C3=C(Cl)C=CC=C3Cl)C=C2Cl)=C1 |
3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑 用途与合成方法
GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂，CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时，对其他核受体没有活性。GW4064在MCF-7细胞中可刺激自噬。
GW-4064 is a selective agonist of FXR(EC50=15 nM). It displays no activity at other nuclear receptors, including the retinoic acid receptor, at concentrations up to 1 μM. GW-4064 upregulates adipokine expression in preadipocytes and HepG2 cells. GW4064 could reduce induction of proinflammatory cytokines by LPS in vitro.
| Target | Value |
|
FXR
(CV1) | 65 nM(EC50) |
GW 4064是一种完全激动剂，在转染有鼠源和人源FXR表达载体以及确定的报告基因的CV-1细胞中， EC50分别为80和90。GW 4064直到1 μM浓度对其它核受体也没有活性，包括维甲酸受体。因此, GW 4064是一种强有效和选择性的非类固醇FXR激动剂。
大鼠体内药代动力学实验显示GW 4064口服生物利用度为10%，t 1/2 = 3.5小时。 Fisher大鼠按剂量填喂给药。7天之后, GW 4064处理的大鼠血清甘油三酯下降并具有剂量依赖特性，ED50 = 20 mg/kg。用途
一种有效的FXR激动剂，EC50:65nM。GW-4064 is a selective agonist of FXR(EC50=15 nM). It displays no activity at other nuclear receptors, including the retinoic acid receptor, at concentrations up to 1 μM. GW-4064 upregulates adipokine expression in preadipocytes and HepG2 cells. GW4064 could reduce induction of proinflammatory cytokines by LPS in vitro.
3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-11 | XW27877930901 | 试剂GW4064 | 5mg | 384 | |
| 2024-11-08 | HY-50108 | 3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑 | 278779-30-9 | 5mg | 515 |
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