准葛尔乌头碱
中文名称:准葛尔乌头碱
英文名称:songorine
CAS号:509-24-0
分子式:C22H31NO3
分子量:357.49
EINECS号:200-158-5
Mol文件:509-24-0.mol
准葛尔乌头碱 性质
| 熔点 | 201-203℃ |
|---|---|
| 比旋光度 | D20 -135.4° |
| 沸点 | 535.8±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.29 |
| 溶解度 | DMF：10mg/mL； DMF:PBS (pH 7.2) (1:4)：0.20 mg/ml； DMSO：5mg/mL；乙醇：微溶 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.20±0.60(Predicted) |
准葛尔乌头碱 用途与合成方法
Songorine 是从乌头属中分离出的一种二萜生物碱。Songorine 是大鼠脑中的 GABAA 受体拮抗剂，具有抗癌，抗心律不齐和抗炎活性。Songorine 有潜力用于上皮性卵巢癌 (EOC) 的研究。
药理药效:1.对中枢神经系统的作用:宋果灵400mg/kg皮下注射,可降低小鼠自发活动,对兔有微弱的镇静作用。能延长小鼠用催眠药引起的麻醉时间,对兔有降温作用。高剂量时抑制、低剂量时刺激中枢神经,产生兴奋作用；2.其他作用:准噶尔乌头碱大剂量可阻断神经节显示降压作用,小剂量则翻转利血平的降压作用。具有抗乙酰胆碱和加强肾上腺素的作用。3.毒性:小鼠LD50 (mg/kg):灌胃1575,皮下注射630,腹腔注射485,静脉注射142.5。对大鼠长期给50mg/kg剂量,其心、肝、肾、脑等均出现毒性变化。
IC50: GABAA receptor
Songorine is investigated its efficacy and safety in SKOV3 tumorbearing BALB/c nude mice, songorine inhibits EOC cell survival, invasion and migration, promoted EOC cell apoptosis and suppressed mammalian EOC tumorigenic behavior. In addition, western blot and IHC results show that songorine consistently downregulates the expression of Ncadherin, vimentin, matrix metalloproteinase (MMP)2, MMP9, phosphorylated GSK3β, βcatenin and Bcl2, and upregulated the expression of Ecadherin, cleaved caspase3, cleaved caspase9 and Bax. Songorine shows an Antiarrhythmic activity in aconitine-induced arrhythmia model in rats, exhibits LD 50 and ED 50 values of 142 mg and 7.3mg, respectively.
化学性质
白色结晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于川乌，乌头。 用途
一枝蒿庚素具有降压，镇痛的作用。 用途
用于含量测定/鉴定/药理实验等药理药效:1.对中枢神经系统的作用:宋果灵400mg/kg皮下注射,可降低小鼠自发活动,对兔有微弱的镇静作用。能延长小鼠用催眠药引起的麻醉时间,对兔有降温作用。高剂量时抑制、低剂量时刺激中枢神经,产生兴奋作用；2.其他作用:准噶尔乌头碱大剂量可阻断神经节显示降压作用,小剂量则翻转利血平的降压作用。具有抗乙酰胆碱和加强肾上腺素的作用。3.毒性:小鼠LD50 (mg/kg):灌胃1575,皮下注射630,腹腔注射485,静脉注射142.5。对大鼠长期给50mg/kg剂量,其心、肝、肾、脑等均出现毒性变化。
安全信息
| 毒性 | LD50 in mice (mg/kg): 1575 orally, 630 s.c., 485 i.p., 142.5 i.v.; in rats (mg/kg): 407.5 i.p. (Bisset) |
|---|
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中文名称：宋果灵
英文名称：Songorin
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