秦艽提取物

秦艽提取物以龙胆科植物秦艽Gentiana macrophylla Pall.、麻花秦艽Gentiana straminea Maxim.、粗茎秦艽Gentiana crassicaulis Duthie ex Burk. 或小秦艽Gentiana dahurica Fisch. 的干燥根为原料提取。主要含有裂环环烯醚萜苷类、生物碱、甾醇苷类等成分，龙胆苦苷属于裂环环烯醚萜苷类,是主要活性成分。秦艽提取物具有止咳、降压、抗炎、镇痛等药理活性。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。 【基源】秦艽为龙胆科植物秦艽Gentiana macrophylla Pall.、麻花秦艽Gentiana straminea Maxim.、粗茎秦艽Gentiana crassicaulis Duthie ex Burk. 或小秦艽Gentiana dahurica Fisch. 的干燥根。
【别名】罗卜艽、鸡腿艽、辫子艽、左秦艽、大艽等。
【生境分布】 生于河滩、路旁、水沟边、山坡草地、草甸、林下及林缘。分布于河北、内蒙古、山西、陕西、宁夏、新疆及东北地区。
【植物形态】 秦艽为多年生草本，高30～60cm，全株光滑无毛，基部被枯存的纤维状叶鞘包裹。须根多条，扭结或粘结成一个圆柱形的根。枝黄绿色或有时上部带紫红色，近圆形。莲座丛叶卵状椭圆形或狭椭圆形，长6～28cm，宽2.5～6cm，先端钝或急尖，基部渐狭，叶脉5～7条，叶柄宽，长3～5cm，包被于枯存的纤维状叶鞘中;茎生叶椭圆状披针形或狭椭圆形，长4.5～15cm，宽1.2～3.5cm，先端钝或急尖，基部钝，叶脉3～5条，无叶柄至叶柄长达4cm。花多数，无花梗，簇生枝顶呈头状或腋生作轮状，花萼筒黄绿色或有时带紫色，长7～9mm，一侧开裂呈佛焰苞状，先端截形或圆形，萼齿4～5个，稀1～3个，锥形，长0.5～1mm;花冠筒部黄绿色，冠檐蓝色或蓝紫色，壶形，长1.8～2cm，裂片卵形或卵圆形，长3～4mm。先端钝或钝圆，全缘，褶三角形，长1～1.5mm，截形，全缘;雄蕊着生于冠筒中、下部，花丝线状钻形，长5～6mm，花药矩圆形，长2～2.5mm;子房无柄，椭圆状披针形或狭椭圆形，长9～11mm先端渐狭，花柱线形，连柱头长1.5～2mm，柱头2裂，裂片矩圆形。蒴果内藏或先端外露，卵状椭圆形，长15～17mm;种子红褐色，有光泽，矩圆形，长1.2～1.4mm，表面具细网纹。花果期7～10月。

图1为秦艽 1.环烯醚萜类 环烯醚萜是龙胆科植物的特征性成分，也是其主要药用成分和苦味成分。迄今为止，已从秦艽植物中分离得到多种环烯醚萜苷类化合物，如龙胆苦苷、獐牙菜苦苷、獐牙菜苷和马钱甘酸等。
2.黄酮类 主要有苦参素( kurarinone) 、异荭草苷( Isoorientin) 和异牡荆苷( isovitexin) 等。
3.生物碱 由于在提取分离过程中使用了氨液，化学性质很不稳定的龙胆苦苷与氢氧化铵反应，形成龙胆碱( 秦艽碱甲) 、龙胆次碱( 秦艽碱乙) 及龙胆醛碱( 秦艽碱丙) 等生物碱，他们是龙胆苦苷和氢氧化铵反应的产物，在秦艽加工过程中如不加氢氧化铵，则不可能得到上述生物碱。
4.其他成分 从秦艽中还提取分离出褐煤酸、褐煤酸甲酯、α-香树醛、栎瘿酸、β-谷甾醇-β-D-葡萄糖醇和β-谷甾醇等。从甘肃产秦艽脂溶部位分离得到三萜及甾体类化合物。

图2为结构式 1.免疫抑制作用
秦艽醇提物可抑制小鼠脾脏淋巴细胞和胸腺淋巴细胞增殖，且对脾脏淋巴细胞增殖的抑制作用存在一定的量效关系，秦艽醇提物还可抑制COX1 和COX2，且呈量效关系。从实验结果推测秦艽抗类风湿关节炎( RA) 可能主要通过抑制体液免疫介导，部分是通过体液免疫机制。1.5对消化系统作用。
2.抗流感病毒作用
秦艽水提物和醇提物均可显著延长甲型流感病毒感染小鼠存活天数和存活率，可明显抑制甲型流感病毒感染小鼠的肺病变。
3.解热作用
秦艽醇溶性浸出物对大鼠实验性发热，小剂量使体温微升，大剂量有解热作用。证实了前人秦艽能治潮热的说法。
4.镇痛、镇静的作用
秦艽碱甲100～ 150mg/kg腹腔注射，对小鼠和大鼠均有镇静作用。能显著延长戊巴比妥钠对大鼠及小鼠的睡眠时间。90mg/kg腹腔注射对大鼠有镇痛作用。在较短时间内有提高痛阈作用，但无剂量依赖关系。与延胡索、草乌等合用，可使作用增强。
5.抗炎作用
秦艽乙醇浸出液和秦艽碱甲能减轻大鼠因注射甲醛或蛋清而产生的关节肿，并促进肿胀的消退。其抗炎作用与考的松相似。如用碱甲90mg/kg腹腔注射，能减轻大鼠因注射甲醛而产生的关节肿胀，其效果与200mg/kg的水杨酸钠相当。但对于切除肾上腺的大鼠则无此抗炎作用。秦艽碱甲能降低大鼠肾上腺内维生素C的含量，而对于切除垂体或用戊巴比妥钠麻醉的正常大鼠则无此作用。这表明秦艽碱甲可能是通过兴奋下丘脑、兴奋垂体，使ACTH分泌增多，从而增强肾上腺皮质功能。
6.升高血糖作用
秦艽碱甲给大鼠、小鼠腹腔注射150～250mg/kg，30分钟后，可使血糖升高，约持续3小时，并使肝糖元明显下降。切除肾上腺则无此作用，肾上腺素能阻断剂可部分或完全阻断其作用，提示其作用可能是通过释放肾上腺素所致。
7.抗过敏作用
秦艽碱甲有一定的抗过敏性休克及抗组织胺作用。用秦艽碱甲腹腔注射，能明显缓解因蛋清所致的家兔过敏性休克症状，降低致敏剂引起的大鼠毛细血管渗透性升高，拮抗组织胺引起的肠管收缩，抑制组织胺喷雾引起豚鼠的哮喘和抽搐。
8.降压作用
秦艽水浸液和醇浸出物等有降低麻醉动物血压的作用，并使心跳频率减慢。秦艽碱甲能降低豚鼠血压和麻醉犬及兔血压，此作用不为静注阿托品或切除迷走神经所阻断，表明其作用与迷走神经无关。
9.抗菌作用
秦艽醇浸液在体外，对痢疾杆菌、伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、霍乱孤菌、炭疽杆菌，以及皮肤真菌等均有不同积度的抑制作用。
图3为秦艽甲素、丙素提取分离
【注1】 浓缩至近干，加蒸馏水溶解，调pH 1，放置过夜，过滤，滤液再调pH 8～9，氯仿萃取。 性状鉴别
秦艽 根呈类圆锥形，长10～25cm，直径1～3cm，根头部常膨大，常由数个根茎合生，中至下部多为独根或数根扭合一起，残存的茎基上有时可见纤维状叶基 (维管束)。表面灰黄色或棕黄色，有纵向或扭曲的纵沟。质坚脆，易折断，断面皮部棕黄色，木部土黄色。气特异，味苦、微涩。
麻花艽 为多数小根相互缠绕交错而成，形如麻花或发辫状。表面棕褐色，粗糙，具多数旋转扭曲的纹理，独根者常见网状的裂隙。体干枯，疏松，多空隙。质松脆，易折断，断面枯朽状。独根者具网状裂隙。气微，味微苦涩 。
粗茎秦艽 (云秦艽) 多为独根，条顺直，不分枝，少互相扭绕。根头部有淡黄色叶柄残基及纤维状的叶基(维管束)。表面黄棕色或暗棕色，皮纹较细结，有纵向扭曲的皱纹。体重，断面黄棕色 。
小秦艽 根呈细长圆柱形，长6～15cm，直径0.2～1cm。根头部通常一个或数个合生，残存的茎基有纤维状叶鞘，中部以下常有分枝。表面棕黄色，有纵向或扭曲的沟纹。质松脆，易折断，断面黄白色 。
均以质实、色棕黄、气浓厚、主根粗壮者为佳。
显微鉴别
秦艽 粉末黄棕色。①栓化细胞成片，淡黄棕色或无色。表面观呈类多角形、类长方体或不规则形，直径20～166μm，壁薄，略弯曲，平周壁有横向微细纹理，胞腔内有油滴状物，每个细胞不规则地分隔成2～12个小细胞，分隔壁隐约可见。②草酸钙针晶细小，散在于薄壁细胞中。③巨大的内皮层细胞偶见。
麻花秦艽 粉末棕褐色。①厚壁网纹细胞较多，单个散在或数个成群，无色、淡黄色或淡棕黄色，呈梭形或不规则长条形，有的一端弯曲成钩状，长20～240μm，直径20～65μm，壁厚2～5μm，木化，可见长裂缝状网孔，疏密不一，大多纵向排列，也有斜向或稍弯曲。②栓化细胞成片，淡黄色或近无色，表面观呈长梭形、类方形、类圆形或类长方形，直径18～81μm，长至198μm，壁薄，略弯曲，每个细胞有1～7横隔壁，将细胞分隔成2～8个小细胞。③薄壁细胞中散有细小的草酸钙结晶，针状或杆状 。
小秦艽 粉末黄棕色。①厚壁网纹细胞较多，数个相连或散在，淡黄色、淡绿黄色或淡棕色，呈类梭形、类三角形、类长方形或类圆形，长64～210μm，直径20～60μm，壁螺状或网状增厚，网孔形状、大小不一。②栓化细胞成片，淡黄色或近无色，表面观呈类梭形或长方形，长约至180μm，直径20～63μm，壁薄，略弯曲，每个细胞有1～7个横隔壁，将细胞分隔成2～8个小细胞。③草酸钙针晶较少而微小。
理化鉴别
(1) 取粗粉2g，加氯仿-甲醇-浓氨试液 (75∶25∶5) 混合液30ml，浸泡2h，滤过，滤液置水浴上浓缩至约1ml，加1mol/L盐酸溶液2ml，继续蒸去氯仿，放冷，滤过，滤液分置2支试管中，一管加碘化钾试液，即生成淡黄白色沉淀; 另一管加碘化铋钾试液，即生成棕红色沉淀。
(2) 取本品横断面，置紫外光灯(365nm) 下观察，显黄白色或金黄色荧光。
紫外光谱鉴别
麻花秦艽及其混伪品的鉴别
(1)取样品粗粉0.5g，加甲醇20ml，回流 30min，滤过，取滤液5ml，加甲醇稀释至100ml，于岛津UV-265型紫外可见分光光度计上，在200～ 400nm波长范围内测定其紫外光谱。结果麻花秦艽在219、272nm波长处有最大吸收峰，牛扁在 221、264、311nm波长处有最大吸收峰。
(2)取样品粉末0.5g，加苯10ml，回流30min，过滤，取滤液加苯制成每毫升含药材10mg的溶液，测定其紫外光谱。结果麻花秦艽在277nm波长处有吸收峰，牛扁在276、320nm波长处有吸收峰。

图4为麻花秦艽及其混伪品的紫外光谱图
1.麻花秦艽 2. 牛扁 1.流行性脑脊髓膜炎 用秦艽注射液2～5mL(每毫升含生药0.625g)肌注。治疗21例，用药3～7天治愈，无后遗症发生。
2.早期小儿麻痹症 秦艽9g，红花、牛膝、茄根、龟板各6g，木瓜、地龙、川断各3g。水煎服。
3.湿热黄疸 尤其小儿急性黄疸型传染性肝炎。秦艽、黄芩、苍术、枳实、神曲等，治疗效果较好。亦可配茵陈、黄柏等。
4.中风后半身不遂 尤为有上肢拘挛者。表现有血虚，秦艽配当归、白芍、首乌等养血药，其方为秦艽当归汤。
5.风湿及类风湿性关节炎 以秦艽为主的复方如独活寄生汤、大秦艽汤等应用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、坐骨神经痛等，有较好疗效。用秦艽总生物碱制成的秦艽注射液 (20mg/mL) 肌肉注射，对镇痛、消肿、退热及关节功能恢复都有良好的作用。 【性味】辛、苦，平。
【功能主治】祛风湿，清湿热，止痹痛。用于风湿痹痛，筋脉拘挛，骨节烦痛，日晡潮热，小儿疳积发热。 秦艽碱甲对小鼠的LD50为： 静脉注射250～300mg/kg; 腹腔注射350mg/ kg; 口服480mg/kg。给大鼠腹腔注射秦艽碱甲每日50～120mg/kg，连续14天，发现肾小球及肾小管内有蛋白出现，部分动物出现肺水肿。4例风湿性关节炎患者口服秦艽碱甲100mg，每日3次，共4～13天，先后引起严重恶心、呕吐等反应。