乙基纤维素(药用辅料)

乙基纤维素(药用辅料)因其不溶于水，而溶于多种有机溶剂等而被常用作片剂、颗粒剂的粘合剂，可增加药片的硬度，降低药片的脆碎度，也可用作成膜剂等改善药片的外观，隔离味道，避免与水敏感药物的失效，防止药剂变潮变质，增进药片的安全贮存，还可用作骨架材料作骨架缓释片。

乙基纤维素是由纯化的纤维素（来源于化学等级的棉絮和木浆）在碱溶液中碱化后，与氯乙烷产生乙基化反应后制得，如下所示，其中R代表纤维素基团：            RONa + C2H5Cl→ROC2H5 + NaCl 引入纤维素的乙基可用取代度（DS）来描述。DS表示脱水葡萄糖单位上与氯乙烷反应的羟基的平均数。因为纤维素分子中每个脱水葡萄糖单元都有三个羟基，故DS＝3。

[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

乙基纤维素(药用辅料)广泛应用于口服和外用制剂中。口服制剂中乙基纤维素的主要作为片剂和颗粒的疏水性包衣材料。用乙基纤维素包衣主要是为了调整药物的释放速度，掩盖不良气味，增加制剂的稳定性；又如，颗粒用乙基纤维素包衣可防止氧化，缓释片可用乙基纤维素作为骨架材料。 乙基纤维素，溶于有机溶剂或其混合物，其自身可制成水不溶性膜。越高黏度的乙基纤维素制成的膜越牢固持久。加入羟丙甲纤维素或增塑剂后可调整乙基纤维素膜的溶解性。通过薄膜衣扩散可以控制乙基纤维素包衣制剂的药物释放。除非制剂的表面积（例如，小丸或颗粒，与片剂相比）很大，一般释放过程缓慢。在某些情况下，乙基纤维素水分散体一般用于颗粒或小丸的包衣。

乙基纤维素包衣的小丸和颗粒能承受压力，因此可以保护包衣层在压片过程中免于破裂。 高黏度的乙基纤维素可用于药物微囊化。 药物从乙基纤维素包衣微囊的释放过程与微囊壁厚度和表面积有关。 在片剂中，乙基纤维素经干法或以95％的乙醇为溶剂的湿法混合后还可用作黏合剂。用乙基纤维素制得的片子硬，脆性低，但是其溶出度差。 乙基纤维素还可用在口腔中（例如牙科），作为传递治疗药物的装置。 外用制剂中，选用合适的溶剂，乙基纤维素还可在软膏，洗剂或凝胶中作为增稠剂。 此外，乙基纤维素还可用在化妆品和食品中。 表 I： 乙基纤维素的用途及常用浓度 用途 浓度（％） 微囊 10.0~20.0 缓释片包衣 3.0~20.0 片剂包衣 1.0~3.0 片剂制粒 1.0~3.0 

[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

已列入GRAS。在欧洲作为食品添加剂收载。收录于FDA《非活性组分指南》(口服胶囊，混悬剂和片剂；外用乳剂及阴道制剂)。在欧洲用于非注射制剂。[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

用途 浓度（％） 微囊 10.0~20.0 缓释片包衣 3.0~20.0 片剂包衣 1.0~3.0 片剂制粒 1.0~3.0 [1] 据美国IIG收载： 口服; 胶囊                                 6.00   MG 口服; 胶囊, 延长释放                       51.89  MG 口服; 胶囊, 持释                            39.20  MG 口服; 胶囊, 持释, 硬明胶                    27.04  MG 口服; 颗粒, 用于悬浊液                      85.00  MG 口服; 颗粒, 用于悬浊液, 延长释放                     口服; 粉, 用于悬浊液                                 口服; 悬浊液, 持释                            口服; 片剂                                 120.80 MG 口服; 片剂(固定./复方释放), 无包衣, 咀嚼    8.80   MG 口服; 片剂, 包衣                            20.00  MG 口服; 片剂, 迟释, 肠溶衣                    53.80  MG 口服; 片剂, 迟释                            80.00  MG 口服; 片剂, 薄膜衣                         83.00  MG 口服; 片剂, 口崩                            17.46  MG 口服; 片剂, 迟释                            308.80 MG 口服; 片剂, 迟释, 包衣                      15.15  MG 口服; 片剂, 迟释, 薄膜衣                    52.50  MG 口服-28; 片剂                              1.05   MG 局部; 贴剂                                 2.53   MG 经皮; 控释薄膜                              80.40  MG 阴道用片剂  50.00   MG [1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003. 乙基纤维素稳定、略吸湿。乙基纤维素耐碱(稀碱或浓碱)，乙基纤维素比其酯对酸更敏感。 乙基纤维素经日光或紫外线照射后升温易氧化降解。可加入抗氧剂和在230~340nm波长的范围内吸光的化学物质防止氧化。 乙基纤维素应保存在温度不超过32℃（90oF）的干燥绝热处。禁止与过氧化物及氧化剂放置在一起。[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003. 乙基纤维素广泛应用于口服和外用制剂中。也可应用于食品。口服乙基纤维素后人体不代谢因此为无热量物质。人体不能代谢乙基纤维素所以其不能应用于注射制剂中。注射制剂使用乙基纤维素可能对肾有毒害。 普遍认为乙基纤维素是无毒，无致敏性，无刺激性的物质。 由于认为乙基纤维素是对人体无害的，所以WHO没有特殊规定它的每日摄取量。 LD50  (家兔，皮肤): >5 g/kg LD50  (大鼠，口服): >5 g/kg[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003. 口服，局部用药，阴道用片剂，经皮给药 7Z8S9VYZ4B 禁止与石蜡，微晶石蜡合用。[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.