乙基纤维素(药用辅料)

乙基纤维素(药用辅料)因其不溶于水，而溶于多种有机溶剂等而被常用作片剂、颗粒剂的粘合剂，可增加药片的硬度，降低药片的脆碎度，也可用作成膜剂等改善药片的外观，隔离味道，避免与水敏感药物的失效，防止药剂变潮变质，增进药片的安全贮存，还可用作骨架材料作骨架缓释片。

乙基纤维素是由纯化的纤维素（来源于化学等级的棉絮和木浆）在碱溶液中碱化后，与氯乙烷产生乙基化反应后制得，如下所示，其中R代表纤维素基团：            RONa + C2H5Cl→ROC2H5 + NaCl 引入纤维素的乙基可用取代度（DS）来描述。DS表示脱水葡萄糖单位上与氯乙烷反应的羟基的平均数。因为纤维素分子中每个脱水葡萄糖单元都有三个羟基，故DS＝3。

[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

乙基纤维素(药用辅料)广泛应用于口服和外用制剂中。口服制剂中乙基纤维素的主要作为片剂和颗粒的疏水性包衣材料。用乙基纤维素包衣主要是为了调整药物的释放速度，掩盖不良气味，增加制剂的稳定性；又如，颗粒用乙基纤维素包衣可防止氧化，缓释片可用乙基纤维素作为骨架材料。 乙基纤维素，溶于有机溶剂或其混合物，其自身可制成水不溶性膜。越高黏度的乙基纤维素制成的膜越牢固持久。加入羟丙甲纤维素或增塑剂后可调整乙基纤维素膜的溶解性。通过薄膜衣扩散可以控制乙基纤维素包衣制剂的药物释放。除非制剂的表面积（例如，小丸或颗粒，与片剂相比）很大，一般释放过程缓慢。在某些情况下，乙基纤维素水分散体一般用于颗粒或小丸的包衣。

乙基纤维素包衣的小丸和颗粒能承受压力，因此可以保护包衣层在压片过程中免于破裂。 高黏度的乙基纤维素可用于药物微囊化。 药物从乙基纤维素包衣微囊的释放过程与微囊壁厚度和表面积有关。 在片剂中，乙基纤维素经干法或以95％的乙醇为溶剂的湿法混合后还可用作黏合剂。用乙基纤维素制得的片子硬，脆性低，但是其溶出度差。 乙基纤维素还可用在口腔中（例如牙科），作为传递治疗药物的装置。 外用制剂中，选用合适的溶剂，乙基纤维素还可在软膏，洗剂或凝胶中作为增稠剂。 此外，乙基纤维素还可用在化妆品和食品中。 表 I： 乙基纤维素的用途及常用浓度 用途 浓度（％） 微囊 10.0~20.0 缓释片包衣 3.0~20.0 片剂包衣 1.0~3.0 片剂制粒 1.0~3.0 

[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

已列入GRAS。在欧洲作为食品添加剂收载。收录于FDA《非活性组分指南》(口服胶囊，混悬剂和片剂；外用乳剂及阴道制剂)。在欧洲用于非注射制剂。[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.