基本属性 生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品
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2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮

2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮

英文名称:Flavopiridol
CAS号:146426-40-6
分子式:C21H20ClNO5
分子量:401.84
EINECS号:
Mol文件:146426-40-6.mol
2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮 结构式

2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮 性质

熔点 52.5 °C
沸点 603.6±55.0 °C(Predicted)
密度 1.448±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 不溶于水; DMSO 中≥40.2 mg/mL;温和加热和超声波下,乙醇中≥85.4 mg/mL
形态 黄色粉末
酸度系数(pKa) 6.16±0.40(Predicted)
InChIKey BIIVYFLTOXDAOV-YVEFUNNKSA-N
SMILES C1(C2=CC=CC=C2Cl)OC2=C([C@H]3CCN(C)C[C@H]3O)C(O)=CC(O)=C2C(=O)C=1
CAS 数据库 146426-40-6(CAS DataBase Reference)

2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮 用途与合成方法

Flavopiridol (Alvocidib, NSC 649890, HMR-1275, L86-8275) 与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6和CDK9的IC50范围为20-100 nM。作用于CDK1、2、4、6、9比作用于CDK7更具有选择性。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。Flavopiridol可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol可阻滞HIV-1的复制。Phase 1/2。
TargetValue
CDK9
(Cell-free assay)
20 nM
CDK1
(Cell-free assay)
30 nM
CDK4
(Cell-free assay)
20-40 nM
CDK2
(Cell-free assay)
40 nM
CDK6
(Cell-free assay)
60 nM

作为CDK广谱抑制剂,Flavopiridol可以抑制细胞周期进展,使其停在G1期或G2期。0.3 μM Flavopiridol作用于MCF-7或MDA-MB-468细胞,通过抑制CDK4或CDK2激酶活性,而诱导细胞周期停在G1 期。 Flavopiridol 作用于无关激酶,如MAP, PAK, PKC, 和 EGFR,活性低很多,IC50 >14 μM。Flavopiridol 显著抑制HCT116, A2780, PC3, 和 Mia PaCa-2 细胞集落生长,IC50分别为 13 nM, 15 nM, 10 nM, 和 36 nM。 Flavopiridol作用于多种肿瘤细胞系,具有细胞毒性,IC50为作用于LNCAP 的 16 nM 到作用于 K562的130 nM。 Flavopiridol也有效抑制糖原合成激酶-3(GSK-3) 的活性,IC50为 280 nm。与其他CDKs相比, Flavopiridol抑制CDK7活性时效果稍弱,IC50为875 nM。 Flavopiridol (0.5 μM) 抑制pSer807/811 Rb 和pThr199 NPM,而在pThr821 Rb上观察到轻微变化。Flavopiridol也降低全部RNA聚合酶 II 水平, 及 RNA聚合酶 II在 CTD重复序列在 Ser2 Ser5位点磷酸化。

Flavopiridol按7.5 mg/kg剂量处理P388 小鼠白血病,持续7天,具有轻微抗癌活性,导致%T/C值为110,且有效作用于皮下抑制人A2780卵巢癌的裸鼠,细胞对数杀灭(LCK)为1.5 。 Flavopiridol按 1-2.5 mg/kg 剂量处理小鼠,持续10天,通过抑制滑膜增生和关节损伤,而显著抑制胶原性关节炎,这种作用存在剂量依赖性,然而抗II型胶原(CII) 抗体的血清浓度,和II型胶原对应的增殖维持不变。

安全信息

海关编码2934999090

2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-10005 1 mg 250
2024-01-25 HY-10005 2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮 146426-40-6 5mg 500

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中文名称:2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
CAS:146426-40-6
纯度:98%
包装信息:100mg;250mg;1g;5g;10g;25g;100g
备注:主营医药中间体项目,接医药中间体项目定制、研发,可加微信取得最新产品目录。
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中文名称:2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
英文名称:Flavopiridol
CAS:146426-40-6
纯度:HPLC 98+
包装信息:1g;2g;5g
备注:现货优势供应
南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
联系电话:025-58849295 18951903616;
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英文名称:Flavopiridol (Alvocidib)
CAS:146426-40-6
纯度:>=99%
包装信息:5mg;10mg;50mg
备注:试剂
库存量:100mg
现货日期:2024/3/22 15:15:37
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现货
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中文名称:2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
英文名称:Flavopiridol
CAS:146426-40-6
纯度:98%
包装信息:mg;g;kg
库存量:268mg
现货日期:2024/3/15 10:27:03
上海佰世凯化学科技有限公司
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产品介绍:
英文名称:Flavopiridol(Alvocidib)
CAS:146426-40-6
备注:C13672

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