146426-40-6
中文名称
2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
英文名称
Flavopiridol
CAS
146426-40-6
分子式
C21H20ClNO5
MDL 编号
MFCD00894265
分子量
401.84
MOL 文件
146426-40-6.mol
更新日期
2024/11/14 17:46:50
结构式
基本信息
中文别名
2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
夫拉平度
夫拉平度
英文别名
2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3s,4r)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidyl]chromen-4-one
FLAVOPIRIDOL
4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]-
Alvocidib
Flavopirodol
FLAVOPIRIDOL
4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]-
Alvocidib
Flavopirodol
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
物理化学性质
熔点 | 52.5 °C |
沸点 | 603.6±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.448±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | insoluble in H2O; ≥40.2 mg/mL in DMSO; ≥85.4 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
酸度系数(pKa) | 6.16±0.40(Predicted) |
形态 | 黄色粉末 |
颜色 | Light yellow to yellow |
InChIKey | BIIVYFLTOXDAOV-YVEFUNNKSA-N |
SMILES | C1(C2=CC=CC=C2Cl)OC2=C([C@H]3CCN(C)C[C@H]3O)C(O)=CC(O)=C2C(=O)C=1 |
CAS 数据库 | 146426-40-6(CAS DataBase Reference) |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
海关编码 | 2934999090 |
常见问题列表
生物活性
Flavopiridol (Alvocidib, NSC 649890, HMR-1275, L86-8275) 与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6和CDK9的IC50范围为20-100 nM。作用于CDK1、2、4、6、9比作用于CDK7更具有选择性。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。Flavopiridol可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol可阻滞HIV-1的复制。Phase 1/2。
靶点
Target | Value |
CDK9
(Cell-free assay) | 20 nM |
CDK1
(Cell-free assay) | 30 nM |
CDK4
(Cell-free assay) | 20-40 nM |
CDK2
(Cell-free assay) | 40 nM |
CDK6
(Cell-free assay) | 60 nM |
体外研究
作为CDK广谱抑制剂,Flavopiridol可以抑制细胞周期进展,使其停在G1期或G2期。0.3 μM Flavopiridol作用于MCF-7或MDA-MB-468细胞,通过抑制CDK4或CDK2激酶活性,而诱导细胞周期停在G1 期。 Flavopiridol 作用于无关激酶,如MAP, PAK, PKC, 和 EGFR,活性低很多,IC50 >14 μM。Flavopiridol 显著抑制HCT116, A2780, PC3, 和 Mia PaCa-2 细胞集落生长,IC50分别为 13 nM, 15 nM, 10 nM, 和 36 nM。 Flavopiridol作用于多种肿瘤细胞系,具有细胞毒性,IC50为作用于LNCAP 的 16 nM 到作用于 K562的130 nM。 Flavopiridol也有效抑制糖原合成激酶-3(GSK-3) 的活性,IC50为 280 nm。与其他CDKs相比, Flavopiridol抑制CDK7活性时效果稍弱,IC50为875 nM。 Flavopiridol (0.5 μM) 抑制pSer807/811 Rb 和pThr199 NPM,而在pThr821 Rb上观察到轻微变化。Flavopiridol也降低全部RNA聚合酶 II 水平, 及 RNA聚合酶 II在 CTD重复序列在 Ser2 Ser5位点磷酸化。
体内研究
Flavopiridol按7.5 mg/kg剂量处理P388 小鼠白血病,持续7天,具有轻微抗癌活性,导致%T/C值为110,且有效作用于皮下抑制人A2780卵巢癌的裸鼠,细胞对数杀灭(LCK)为1.5 。 Flavopiridol按 1-2.5 mg/kg 剂量处理小鼠,持续10天,通过抑制滑膜增生和关节损伤,而显著抑制胶原性关节炎,这种作用存在剂量依赖性,然而抗II型胶原(CII) 抗体的血清浓度,和II型胶原对应的增殖维持不变。
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中文名称:2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
英文名称:Flavopiridol
CAS:146426-40-6
纯度:98%
包装信息:100mg;250mg;1g;5g;10g;25g;100g
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中文名称:2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
英文名称:Flavopiridol
CAS:146426-40-6
纯度:HPLC 98+
包装信息:1g;2g;5g
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纯度:98%
备注:100mg
库存量:
100mg
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2024/11/14 17:46:50
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中文名称:2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
英文名称:Flavopiridol
CAS:146426-40-6
纯度:98%
包装信息:mg;g;kg
库存量:
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2024/11/6 17:53:40
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英文名称:Flavopiridol(Alvocidib)
CAS:146426-40-6
备注:C13672
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中文名称:2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
英文名称:Flavopiridol ( Alvocidib )
CAS:146426-40-6
纯度:98% HPLC
包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注:科研试剂
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中文名称:2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
英文名称:2-(2-Chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-((3S,4R)-3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl)-4H-chromen-4-one
CAS:146426-40-6
纯度:97%
包装信息:390000/100g
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中文名称:2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
英文名称:Flavopiridol
CAS:146426-40-6
纯度:>98%,CDK
包装信息:100MG
备注:>98%,CDK抑制剂
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英文名称:Flavopiridol
CAS:146426-40-6
纯度:98%
包装信息:按需包装
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中文名称:2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
英文名称:Alvocidib(Flavopiridd)
CAS:146426-40-6
纯度:98%
包装信息:25g;100g;500g;1kg
备注:现货
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英文名称:Flavopiridol (Alvocidib)
CAS:146426-40-6
纯度:98% LC-MS
包装信息:10g, 50g, 100g, 1Kg
备注:B100811
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中文名称:夫拉平度
英文名称:Flavopiridol
CAS:146426-40-6
纯度:>=99%
包装信息:100mg/RMB 3192.90;25mg/RMB 1337.90;5mg/RMB 343.90
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中文名称:夫拉平度
英文名称:Flavopiridol
CAS:146426-40-6
纯度:98.0%
包装信息:1G; 25G; 1KG; 25KG
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中文名称:夫拉平度
英文名称:Flavopiridol
CAS:146426-40-6
纯度:99.85%
包装信息:2mg/RMB 275;5mg/RMB 413;10mg/RMB 579
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中文名称:2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
英文名称:Flavopiridol
CAS:146426-40-6
纯度:98%
包装信息:10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
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英文名称:Flavopiridol
CAS:146426-40-6
纯度:99% HPLC
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中文名称:夫拉平度
英文名称:Flavopiridol
CAS:146426-40-6
纯度:HPLC>=98%
包装信息:5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg;500mg;1g
备注:品牌:维克奇;分析对照品试剂
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中文名称:夫拉平度
CAS:146426-40-6
纯度:98%
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