奥特康唑

奥特康唑的抗真菌活性归因于其抑制麦角甾醇14-α去甲基酶（CYP51），这是一种参与麦角甾醇（一种维持真菌细胞膜完整性并因此需要的组分）生物合成的细胞色素P450酶。 奥特康唑（商品名为Vivjoa）是一种抗真菌药物，于2022年4月获得美国食品药品监督管理局（USFDA）的批准，用于治疗有阴道念珠菌病复发史且不处于生育潜力期的妇女的复发性阴道念珠菌病。

为了完成奥替康唑的合成，拆分得到的氨基醇5.8首先经历了盐析，然后通过使用硼酸5.9进行Suzuki偶联，得到了作为L-酒石酸盐的联芳基产物5.10。将5.10转化为奥特康唑的过程是使用乙酸中的TMSN3，在醋酸钠和三甲氧基甲酸盐的存在下完成的。将反应后的溶液用钯吸附剂处理，随后在用碳酸钾调节pH后，用乙醇和水重结晶得产物。产物以水合形式以85%的产率被分离出来。

奥特康唑临床常见不良反应多为轻度，主要包括头痛、恶心、头晕、胃肠道消化不良，少数可出现潮热、排尿不适、外阴阴道局部刺激烧灼感；罕见过敏反应，表现为荨麻疹、面部咽喉肿胀、呼吸困难；实验室偶见肌酸磷酸激酶指标升高；不可自行用药，需严格遵从医嘱使用。

Oteseconazole (VT-1161) 是一种有效、可口服的抗真菌剂，有效结合并抑制白色念球菌的 CYP51 (Kd，<39 nM)，但对人 CYP51 无明显作用。