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头孢布烯

头孢布烯

中文名称:头孢布烯
英文名称:Ceftibuten
CAS号:97519-39-6
分子式:C15H14N4O6S2
分子量:410.42
EINECS号:810-182-0
Mol文件:97519-39-6.mol
头孢布烯 结构式

头孢布烯 性质

沸点 966℃
密度 1.75±0.1 g/cm3(Predicted)
RTECS号 XI0367220
闪点 >110°(230°F)
储存条件 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度 溶于水溶液。也溶于DMSO
形态 粉末
酸度系数(pKa) 2.99±0.50(Predicted)
颜色 白色至米色

头孢布烯 用途与合成方法

头孢布烯又称先力腾、头孢噻腾、头孢布坦,为人工合成非酯化第三代口服头孢菌素类抗生素,其抗菌谱和抗菌活性与头孢克肟相似,在现有第三代口服头孢菌素中生物利用度最好。可降低细菌对宿主细胞的黏附性,对β-内酰胺酶持久稳定。对肠杆菌科细菌和流感杆菌、克雷伯菌、卡他莫拉菌等呼吸道常见致病菌以及奈瑟菌属的抗菌活性强;对A型β溶血链球菌、幽门螺杆菌有效;对肺炎链球菌作用较差,对葡萄球菌、肠球菌、铜绿假单胞菌和其他假单胞菌属、李司忒菌、不动杆菌属等的作用差,对大部分厌氧菌的抗菌活性不大。与氨基糖苷类有协同作用。适用于治疗敏感菌株所致的上呼吸道感染症,如咽炎、扁桃体炎、成人或儿童猩红热、成人急性鼻窦炎、儿童中耳炎和下呼吸道感染症,如急性支气管炎、慢性支气管炎的急性发作以及适合口服给药治疗拘肺炎、泌尿系感染、肠炎等。 头孢丙烯是第二代口服头孢菌素,对革兰阳性球菌如葡萄球菌、肺炎链球菌、链球菌有较好抗菌活性,对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌有高度抗菌作用;对耐甲氧西林葡萄球菌和粪肠球菌无效,对其他革兰阴性杆菌抗菌活性差;对厌氧菌中的大多数细菌有一定抑制作用,对多数脆弱杆菌无抗菌作用。对质粒介导的β-内酰胺酶稳定。适用于治疗敏感菌所致的轻中度呼吸道感染和单纯性尿路感染。 头孢布烯二水物系一半合成第三代口服头孢菌素类抗生素,其杀菌活性来自对细菌细胞壁合成的抑制,头孢布烯对β-内酰胺酶具有高度的稳定性,由头孢布烯(顺式)异构化而成的头孢布烯反式仅有顺式头孢布烯的1/8活性。头孢布烯对质粒介导的青霉素酶和头孢菌素酶有很高的稳定性,然而对有些染色体介导的头孢菌素酶如枸橼酸菌、肠肝菌和拟杆菌产生的酶却并不稳定,如其他β-内酰胺类抗生素一样,本药不宜应用于产生β-内酰胺类酶的菌株。头孢布坦与其他的β-内酰胺抗生素相同,系与一个或多个青霉素结合蛋白 (PBPs)结合而抑制细菌细胞壁的合成。头孢布坦通过抑制细菌细胞壁中聚肽糖合成的最后的转肽步骤,从而抑制细胞壁的生物合成,当细胞壁的合成停止时细菌最终由于细胞壁自溶性酶 (自溶菌素和胞壁质水解酶)的活性而溶解。头孢布坦对产气肠杆菌、大肠埃西杆菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感或副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、克雷伯杆菌、吲哚阳性变形杆菌以及其他变形杆菌均有较强的抗菌活性。但本品对大部分厌氧菌的抗菌活性不强,对葡萄球菌、肠球菌、李司忒菌、假单胞菌无抗菌活性。 口服给药后吸收迅速,在2~3小时后可达血药浓度峰值。药物吸收后分布广泛。头孢布烯主要经肾以原形随尿液排出,清除半衰期约为2小时。在接受血液透析的患者中,经3小时的血液透析后,约39%的单剂量头孢布坦被清除,清除率为76.9mL/min。 临床主要用于敏感菌所致的下列感染:
1.呼吸系统感染(包括上呼吸道和下呼吸道感染),上呼吸道感染如咽炎、扁桃体炎、猩红热、副鼻窦炎、中耳炎,下呼吸道感染如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎。
2.泌尿系统感染,泌尿道感染。
3.消化道感染,如细菌性痢疾、肠炎和胃肠炎。
4.皮肤软组织感染。
5.耳、鼻、喉科感染。
体外和体内试验表明头孢布烯对以下菌种有效,G+菌:化脓性链球菌,肺炎链球菌(不包括抗青霉素菌株);G-菌:流感嗜血杆菌(β-内酰胺酶阳性和阴性菌株),副流感嗜血杆菌(β-内酰胺酶阳性和阴性菌株),卡他莫拉氏菌(其中大部分为β-内酰胺酶阳性),大肠杆菌,克雷伯氏杆菌类(包括肺炎杆菌和催产杆菌),吲哚阳性变形杆菌(普通变形杆菌)以及其他变形杆菌族(即普罗威登氏菌、奇异变形杆菌),肠杆菌属(包括腹泻肠杆菌和产气杆菌),沙门氏菌属,志贺氏菌属。 1.偶见恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道反应。
2.偶见皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应;罕见过敏性休克症状。
3.少数患者用药后可出现肝、肾功能异常。
4.长期大剂量使用本品可致菌群失调,发生二重感染。还可能引起维生素K、维生素B缺乏。
5.国外有报道,大剂量使用头孢布烯偶可致大脑兴奋和惊厥。 1.与丙磺舒合用可使头孢布坦药物浓度曲线下面积(AUC)增加一倍。
2.与氨基糖苷类药对多种革兰阴性需氧菌和链球菌有协同抗菌作用。
3.与呋塞米、丁尿胺、利尿酸等利尿剂合用可增加肾脏毒性。
4.头孢布坦与多黏菌素E、万古霉素、多黏菌素B合用可增加肾脏毒性。
5.与氨基糖苷类抗生素合用可增加肾脏毒性。
6.与高剂量的抗酸剂或H2受体阻滞剂药(西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等)合用可增加本品的肾毒性。
7.食物可影响头孢布烯的吸收速度和吸收量。 1.交叉过敏:患者对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。
2.禁忌证:对本品或其他头孢菌素类药过敏患者禁用。
3.慎用:(1)对青霉素类药过敏的患者慎用。(2)孕妇、哺乳期妇女、6个月以下儿童慎用。(3)严重肾功能障碍患者慎用。(4)胃肠道疾病病史者,特别是慢性结肠炎患者慎用。
4.对诊断的影响:(1)用碱性酒石酸铜试液进行尿糖测定时可出现假阳性。(2)直接抗人球蛋白试验(Coomb'试验)可呈阳性反应。(3)用药中可有血液学参数改变,如血红蛋白降低,白细胞减少,嗜酸细胞增多,血小板增多等。(4)少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶暂时性升高等。
5.(1)长期用药时应注意监测肝、肾功能和血象。(2)长期用药时应定期监测凝血指标。
用途 
用于敏感菌所引起的泌尿系统感染、呼吸系统感染和妇科疾病感染等。
生产方法 
化合物(I)和甲酸二苯甲基酯溶于四氢呋喃,在氢化钠存在下,于0~20℃下反应2h,可得高收率的化合物(1I)。(Ⅱ)再和有机磷试剂进行Wittig反应,生成化合物(Ⅲ),其E/Z=3/2。接着用三氟乙酸在二氯甲烷中,于0~5℃下反应1.5h,水解得到化合物(Ⅳ)。然后和头孢菌素(V),按常法,即在三氯氧磷和N一甲基吗啉存在下,在二氯甲烷中,于-20℃下反应20min,得到化合物(Ⅵ),其E/Z=85/15。最后在三氯化铝存在下,在苯甲醚中加热,可得头孢布烯及其E式异构体,其E/Z=85/15。但该顺反异构体混合物在Ph值为3--4的水溶液中,因E式会异构化为Z式,缓慢结晶出Z式的同时,E式不断地异构化,因而可得到高收率的头孢布烯。

安全信息

WGK Germany3

头孢布烯 上下游产品信息

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浙江华方药业股份有限公司
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中文名称:头孢布烯
英文名称:ceftibuten
CAS:97519-39-6
南京生利德生物科技有限公司
联系电话:025-57798810
产品介绍:
中文名称:头孢布烯
英文名称:Ceftibuten
CAS:97519-39-6
纯度:98%
备注:SLD-2965
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:RGD peptide GRGDNP(2TFA);H-甘氨酰-精氨酰-甘氨酰-天冬氨酰-天冬酰胺酰-脯氨酸-OH;RGD peptide GRGDNP(2TFA);RGD peptide GRGDNP
英文名称:Ceftibuten
CAS:97519-39-6
包装信息:100 mg;500 mg
备注: 90+%,具体纯度信息请见官网
武汉东康源科技有限公司
联系电话:27-81302488 18007166089
产品介绍:
中文名称:头孢布烯
英文名称:Ceftibuten
CAS:118081-34-8
纯度:99%
包装信息:1kg,5kg,25kg
备注:医药级
杭州杰恒化工有限公司
联系电话:+86-571-87396432 0571-87396433
产品介绍:
英文名称:ceftibuten
CAS:97519-39-6
纯度:99%
包装信息:1g;1kg,100kg,1000kg

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头孢布烯/头孢布坦
湖北威德利化学试剂有限公司 2024-03-28
头孢布坦—97519-39-6
湖北魏氏化学试剂股份有限公司 2024-03-28

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