KPT-9274
中文名称:KPT-9274
英文名称:KPT-9294
CAS号:1643913-93-2
分子式:C35H29F3N4O3
分子量:610.62
EINECS号:
Mol文件:1643913-93-2.mol
KPT-9274 性质
| 沸点 | 857.5±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥22.45 mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.96±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 白色至浅黄色 |
| InChIKey | MRFOPLWJZULAQD-SWGQDTFXSA-N |
| SMILES | C(NCC1=CC2=CC(C3=CC=C(C(N4CCC(F)(F)CC4)=O)C=C3)=CC(C3=CC=C(F)C=C3)=C2O1)(=O)/C=C/C1=CC=C(N)N=C1 |
KPT-9274 用途与合成方法
KPT 9274 ( ATG-019) 是一种具有口服活性的小分子化合物，是非竞争性的PAK4和NAMPT双重抑制剂。在cell-free的酶活实验中，对NAMPT的IC50值约为120 nM。
| Target | Value |
|
PAK4
(Cell-free assay) | |
|
NAMPT
(Cell-free assay) | ~120 nM |
在几种人类胃细胞癌细胞系中，KPT-9274可干扰PAK4和NAD生物合成途径，由而导致G2/M期转换减少、诱导细胞凋亡、减少细胞侵袭和迁移。KPT-9274对PAK4途径的抑制可减少核定位β-catenin、Wnt/β-catenin信号靶标cyclin D1和c-Myc。
对移植有786-O (VHL-mut)人类胃癌细胞的移植瘤动物模型进行KPT-9274给药，能引起浓度依赖性的肿瘤生长抑制作用，而没有明显毒性。KPT-9274同样在通过皮下注射移植有胰腺导管腺癌和癌干细胞的移植瘤模型中具有显著的抗肿瘤活性。KPT-9274在体内具有良好的药代动力学特征，在小鼠中耐受良好，静脉注射或口服200 mg/kg剂量药物时，没有观测到毒性作用。KPT-9274 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-07-06 | S8444 | KPT-9274 | 1643913-93-2 | 2mg | 1203.98 |
| 2026-07-06 | S8444 | KPT-9274 | 1643913-93-2 | 5mg | 2211.33 |
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英文名称：KPT9274
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英文名称：(E)-3-(6-aminopyridin-3-yl)-N-((5-(4-(4,4-difluoropiperidine-1-carbonyl)phenyl)-7-(4-fluorophenyl)benzofuran-2-yl)methyl)acrylamide
CAS：1643913-93-2
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