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激动剂抑制剂
2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺
2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺
2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺
英文名称:NPS-1034
CAS号:1221713-92-3
分子式:C31H23F2N5O3
分子量:551.54
EINECS号:
Mol文件:1221713-92-3.mol
2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺 性质
密度 | 1.416±0.06 g/cm3(Predicted) |
---|---|
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
形态 | 结晶固体 |
酸度系数(pKa) | 11.05±0.70(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺 用途与合成方法
NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂,IC50分别为48 nM和10.3 nM。
Target | Value |
Axl
(Cell-free assay) | 10.3 nM |
Met
(Cell-free assay) | 48 nM |
在HCC827/GR细胞中,NPS-1034没有表现出显著的抗增殖作用,而能够通过抑制MET,Akt,和Erk的磷酸化克服gefitinib耐药性。在H820细胞中,NPS-1034增强对EGFR-TKIs的敏感性。在HCC78细胞中,NPS-1034抑制ROS1活性和细胞增殖。此外,结合gefitinib和NPS-1034通过诱导caspase-3和PARP-1裂解增强细胞死亡。 NPS-1034抑制高度表达MET基因和p-MET的MKN45和SNU638细胞系活性,IC50分别为112.7和190.3 nmol。
在负荷HCC827/GR肿瘤异种移植物的SCID小鼠中,NPS-1034 (10 mg/kg, p.o.)减少肿瘤的生长,结合gefitinib和NPS-1034通过抑制肿瘤增殖并诱导细胞凋亡增强肿瘤生长的抑制作用。在负荷MKN45异种移植瘤的裸鼠中,NPS-1034 (30 mg/kg, p.o.)通过抑制血管生成,并促进细胞凋亡减少肿瘤的生长。2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024-11-08 | HY-100509 | 2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺 | 1221713-92-3 | 5mg | 880 |
2024-11-08 | HY-100509 | 2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺 | 1221713-92-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 1068 |
2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺供应商 更多
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话:18149758185 18149758185
产品介绍:
中文名称:2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺
英文名称:NPS-1034
CAS:1221713-92-3
纯度:98%
包装信息:10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
台州市科瑞生物技术有限公司
联系电话:+86-0576-88813233 +86-13396860566
产品介绍:
英文名称:NPS-1034
CAS:1221713-92-3
纯度:98% HPLC
包装信息:0.5G 1.0G 10G 1KG
上海源溪生物科技有限公司
联系电话:021-58447131 13564518121
产品介绍:
中文名称:2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺
英文名称:NPS-1034
CAS:1221713-92-3
纯度:98% HPLC
包装信息:100mg,250mg,1g
备注:仅供科研所需
常州辰鸿生物科技有限公司
联系电话:0519-85788828 13775037613
产品介绍:
英文名称:NPS-1034
CAS:1221713-92-3
纯度:99%
包装信息:50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
最新发布供应信息
化合物 NPS-1034|T6907|TargetMol
TargetMol中国(陶术生物)
2024-12-12
aladdin 阿拉丁 N413807 NPS-1034 1221713-92-3 97%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-11-29