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2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺
2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺
2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺
英文名称:NPS-1034
CAS号:1221713-92-3
分子式:C31H23F2N5O3
分子量:551.54
EINECS号:
Mol文件:1221713-92-3.mol
![2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/20150408/GIF/1221713-92-3.gif)
2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺 性质
| 密度 | 1.416±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.05±0.70(Predicted) |
2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺 用途与合成方法
NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂，IC50分别为48 nM和10.3 nM。
| Target | Value |
|
Axl
(Cell-free assay) | 10.3 nM |
|
Met
(Cell-free assay) | 48 nM |
在HCC827/GR细胞中，NPS-1034没有表现出显著的抗增殖作用，而能够通过抑制MET，Akt，和Erk的磷酸化克服gefitinib耐药性。在H820细胞中，NPS-1034增强对EGFR-TKIs的敏感性。在HCC78细胞中，NPS-1034抑制ROS1活性和细胞增殖。此外，结合gefitinib和NPS-1034通过诱导caspase-3和PARP-1裂解增强细胞死亡。 NPS-1034抑制高度表达MET基因和p-MET的MKN45和SNU638细胞系活性，IC50分别为112.7和190.3 nmol。
在负荷HCC827/GR肿瘤异种移植物的SCID小鼠中，NPS-1034 (10 mg/kg, p.o.)减少肿瘤的生长，结合gefitinib和NPS-1034通过抑制肿瘤增殖并诱导细胞凋亡增强肿瘤生长的抑制作用。在负荷MKN45异种移植瘤的裸鼠中，NPS-1034 (30 mg/kg, p.o.)通过抑制血管生成，并促进细胞凋亡减少肿瘤的生长。2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-100509 | 2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺 | 1221713-92-3 | 5mg | 880 |
| 2024-01-25 | HY-100509 | 2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺 | 1221713-92-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 1068 |
2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺供应商 更多
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话： 18149758185
产品介绍：
中文名称：2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺
英文名称：NPS-1034
CAS：1221713-92-3
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
上海超岚化工科技中心
联系电话：QQ:65489617 15618227136
产品介绍：
英文名称：NPS-1034
CAS：1221713-92-3
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
台州市科瑞生物技术有限公司
联系电话：0576-88813233 13396860566
产品介绍：
英文名称：NPS-1034
CAS：1221713-92-3
纯度：98% HPLC
包装信息：0.5G 1.0G 10G 1KG
上海源溪生物科技有限公司
联系电话：021-58447131 13564518121
产品介绍：
中文名称：2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺
英文名称：NPS-1034
CAS：1221713-92-3
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
备注：仅供科研所需
