化合物 NPS-1034|T6907|TargetMol

NPS-1034
1221713-92-3

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 NPS-1034

英文名称：: NPS-1034

CAS号：: 1221713-92-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 97.86%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6907

Product Introduction

Bioactivity

名称	NPS-1034
描述	NPS-1034 is a dual Met/Axl inhibitor with IC50 of 48 nM and 10.3 nM, respectively.
细胞实验	To perform the MTT assay, cells (0.5 × 104/well) are plated in 96-well sterile plastic plates and allowed to attach overnight. Cells are exposed to varying doses of gefitinib, erlotinib, PHA-665752, and NPS-1034 in medium containing 1% FBS. After 72 hours, 15 μL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well and plates are incubated for 4 hours. Crystalline formazan is solubilized with 100 μL of a 10% (w/v) SDS solution for 24 hours. Absorbance at 595 nm is read spectrophotometrically using a microplate reader.(Only for Reference)
激酶实验	Kinase inhibition profile: The in vitro NPS-1034 profile of inhibition of RTKs is analyzed using RTK assay kits according to the manufacturer's protocols.
体外活性	在HCC827/GR细胞中，NPS-1034并未显示出显著的抗增殖效果，但通过抑制MET、Akt和Erk的磷酸化作用，克服了gefitinib的抗药性。在H820细胞中，NPS-1034提高了对EGFR-TKIs的敏感性。在HCC78细胞中，NPS-1034抑制了ROS1活性和细胞增殖。此外，gefitinib和NPS-1034的联合使用通过诱导caspase-3和PARP-1的裂解，增强了细胞死亡。[1] 对于高度表达MET基因和p-MET的MKN45和SNU638细胞系，NPS-1034抑制了细胞活力，其IC50分别为112.7和190.3nM。[2]
体内活性	在携带HCC827/GR肿瘤异种移植的SCID小鼠中，NPS-1034 (10 mg/kg, p.o.) 能够减缓肿瘤生长，而gefitinib和NPS-1034的联合使用能够通过抑制肿瘤增殖和诱导凋亡来增强对肿瘤生长的抑制。[1] 在携带MKN45异种移植肿瘤的裸鼠中，NPS-1034 (30 mg/kg, p.o.) 通过抑制血管生成和促进凋亡来减缓肿瘤生长。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 93 mg/mL (168.6 mM) Ethanol : 4 mg/mL (7.25 mM)
关键字	Mer \| Tyro3 \| c-Met/HGFR \| Apoptosis \| NPS-1034 \| Axl \| inhibit \| TAM Receptor \| Inhibitor
相关产品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 细胞因子抑制剂库 \| 激酶抑制剂库 \| 细胞凋亡化合物库 \| 抗肝癌化合物库 \| 抗肺癌化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库

NPS1034|||NPS 1034|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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