基本信息 物理化学性质 2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺价格(试剂级) 常见问题列表 供应商 相关产品
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1221713-92-3

中文名称 2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺
英文名称 NPS-1034
CAS 1221713-92-3
分子式 C31H23F2N5O3
分子量 551.54
MOL 文件 1221713-92-3.mol
更新日期 2024/07/01 17:51:36
结构式 1221713-92-3 结构式

基本信息

中文别名 2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺
英文别名 NPS-1034
2-(4-Fluorophenyl)-N-[3-fluoro-4-[(3-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy]phenyl]-2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-1H-pyrazole-4-carboxamide
1H-Pyrazole-4-carboxamide, 2-(4-fluorophenyl)-N-[3-fluoro-4-[(3-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy]phenyl]-2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-
所属类别 生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

密度 1.416±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C储存
溶解度 溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa) 11.05±0.70(Predicted)
形态 结晶固体
颜色 White to off-white

常见问题列表

生物活性
NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂,IC50分别为48 nM和10.3 nM。
靶点
TargetValue
Axl
(Cell-free assay)
10.3 nM
Met
(Cell-free assay)
48 nM
体外研究

在HCC827/GR细胞中,NPS-1034没有表现出显著的抗增殖作用,而能够通过抑制MET,Akt,和Erk的磷酸化克服gefitinib耐药性。在H820细胞中,NPS-1034增强对EGFR-TKIs的敏感性。在HCC78细胞中,NPS-1034抑制ROS1活性和细胞增殖。此外,结合gefitinib和NPS-1034通过诱导caspase-3和PARP-1裂解增强细胞死亡。 NPS-1034抑制高度表达MET基因和p-MET的MKN45和SNU638细胞系活性,IC50分别为112.7和190.3 nmol。

体内研究
在负荷HCC827/GR肿瘤异种移植物的SCID小鼠中,NPS-1034 (10 mg/kg, p.o.)减少肿瘤的生长,结合gefitinib和NPS-1034通过抑制肿瘤增殖并诱导细胞凋亡增强肿瘤生长的抑制作用。在负荷MKN45异种移植瘤的裸鼠中,NPS-1034 (30 mg/kg, p.o.)通过抑制血管生成,并促进细胞凋亡减少肿瘤的生长。

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上海喀露蓝科技有限公司
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中文名称:2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺
英文名称:NPS-1034
CAS:1221713-92-3
纯度:98%
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纯度:97% HPLC
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纯度:98% HPLC
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中文名称:2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺
英文名称:NPS-1034
CAS:1221713-92-3
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纯度:98%
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英文名称:NPS-1034
CAS:1221713-92-3
纯度:98+%
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备注:NULL
MedBio脉铂医药
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英文名称:NPS-1034
CAS:1221713-92-3
纯度:98%
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ChemeGen 中国
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英文名称:N-(3-Fluoro-4-((3-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy)phenyl)-2-(4-fluorophenyl)-1,5-dimethyl-3-oxo-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide
CAS:1221713-92-3
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CAS:1221713-92-3
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中文名称:化合物 NPS-1034
英文名称:NPS-1034
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