1221713-92-3
中文名称
2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺
英文名称
NPS-1034
CAS
1221713-92-3
分子式
C31H23F2N5O3
分子量
551.54
MOL 文件
1221713-92-3.mol
更新日期
2024/07/01 17:51:36
结构式
基本信息
中文别名
2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺
英文别名
NPS-1034
2-(4-Fluorophenyl)-N-[3-fluoro-4-[(3-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy]phenyl]-2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-1H-pyrazole-4-carboxamide
1H-Pyrazole-4-carboxamide, 2-(4-fluorophenyl)-N-[3-fluoro-4-[(3-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy]phenyl]-2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-
2-(4-Fluorophenyl)-N-[3-fluoro-4-[(3-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy]phenyl]-2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-1H-pyrazole-4-carboxamide
1H-Pyrazole-4-carboxamide, 2-(4-fluorophenyl)-N-[3-fluoro-4-[(3-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy]phenyl]-2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
物理化学性质
密度 | 1.416±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
酸度系数(pKa) | 11.05±0.70(Predicted) |
形态 | 结晶固体 |
颜色 | White to off-white |
常见问题列表
生物活性
NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂,IC50分别为48 nM和10.3 nM。
靶点
Target | Value |
Axl
(Cell-free assay) | 10.3 nM |
Met
(Cell-free assay) | 48 nM |
体外研究
在HCC827/GR细胞中,NPS-1034没有表现出显著的抗增殖作用,而能够通过抑制MET,Akt,和Erk的磷酸化克服gefitinib耐药性。在H820细胞中,NPS-1034增强对EGFR-TKIs的敏感性。在HCC78细胞中,NPS-1034抑制ROS1活性和细胞增殖。此外,结合gefitinib和NPS-1034通过诱导caspase-3和PARP-1裂解增强细胞死亡。 NPS-1034抑制高度表达MET基因和p-MET的MKN45和SNU638细胞系活性,IC50分别为112.7和190.3 nmol。
体内研究
在负荷HCC827/GR肿瘤异种移植物的SCID小鼠中,NPS-1034 (10 mg/kg, p.o.)减少肿瘤的生长,结合gefitinib和NPS-1034通过抑制肿瘤增殖并诱导细胞凋亡增强肿瘤生长的抑制作用。在负荷MKN45异种移植瘤的裸鼠中,NPS-1034 (30 mg/kg, p.o.)通过抑制血管生成,并促进细胞凋亡减少肿瘤的生长。
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中文名称:2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺
英文名称:NPS-1034
CAS:1221713-92-3
纯度:98%
包装信息:10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
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纯度:98% HPLC
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英文名称:NPS-1034
CAS:1221713-92-3
纯度:98% HPLC
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英文名称:NPS-1034
CAS:1221713-92-3
纯度:98+%
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备注:NULL
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英文名称:N-(3-Fluoro-4-((3-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy)phenyl)-2-(4-fluorophenyl)-1,5-dimethyl-3-oxo-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide
CAS:1221713-92-3
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中文名称:化合物 NPS-1034
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