(ALPHAS)-ALPHA-氨基-N-[(1R)-1-[(3AS,4S,6S,7AR)-六氢-3A,5,5-三甲基-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-基]-3-甲基丁基]苯丙酰胺盐酸盐

英文名称:Bortezomib intermediates II
CAS号:205393-21-1
分子式:C24H38BClN2O3
分子量:448.83412
EINECS号:
Mol文件:205393-21-1.mol
(ALPHAS)-ALPHA-氨基-N-[(1R)-1-[(3AS,4S,6S,7AR)-六氢-3A,5,5-三甲基-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-基]-3-甲基丁基]苯丙酰胺盐酸盐 结构式

(ALPHAS)-ALPHA-氨基-N-[(1R)-1-[(3AS,4S,6S,7AR)-六氢-3A,5,5-三甲基-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-基]-3-甲基丁基]苯丙酰胺盐酸盐 性质

熔点 197-198℃
储存条件 Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

(ALPHAS)-ALPHA-氨基-N-[(1R)-1-[(3AS,4S,6S,7AR)-六氢-3A,5,5-三甲基-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-基]-3-甲基丁基]苯丙酰胺盐酸盐 用途与合成方法

生产方法 
盐酸

7647-01-0

(1S,2S,3R,5S)-PinanediolN-BOC-L-phenylalanine-L-leucine boronate

1187479-72-6

(ALPHAS)-ALPHA-氨基-N-[(1R)-1-[(3AS,4S,6S,7AR)-六氢-3A,5,5-三甲基-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-基]-3-甲基丁基]苯丙酰胺盐酸盐

205393-21-1

通用方法:将(S)-N-Boc-2-氨基-3-甲氧基丙酸(4.73 g,21.58 mmol)溶于无水CH2Cl2(120 mL)中,冷却至-10℃。依次加入HOBt(4.38 g,32.37 mmol)和EDCI(6.2 g,32.37 mmol),搅拌10分钟。随后加入中间体5(8.19 g,21.58 mmol)和DIPEA(9.77 g,75.53 mmol)。反应混合物在-10℃下搅拌1小时,随后在室温下继续搅拌15小时。反应完成后,依次用10%盐酸、5% NaHCO3溶液和盐水洗涤有机相,无水Na2SO4干燥。过滤并浓缩,得到的粗产物直接用于下一步反应。将上述制备的硼酸酯溶于乙酸乙酯(30 mL)中,于0℃下缓慢滴加4.5 mol/L HCl的乙酸乙酯溶液(55 mL)。反应混合物在室温下搅拌2小时后,减压蒸发除去乙酸乙酯。向残余物中加入甲基叔丁基醚(MTBE),过滤得到玻璃状固体产物3a(7.8 g,收率89.7%)。产物经1H NMR(400 MHz, DMSO)和MS(ESI)表征确认。

参考文献:

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2018, vol. 26, # 14, p. 3975 - 3981

[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2018,

(ALPHAS)-ALPHA-氨基-N-[(1R)-1-[(3AS,4S,6S,7AR)-六氢-3A,5,5-三甲基-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-基]-3-甲基丁基]苯丙酰胺盐酸盐 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2025-05-22 XW20539321101 (ALPHAS)-ALPHA-氨基-N-[(1R)-1-[(3AS,4S,6S,7AR)-六氢-3A,5,5-三甲基-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-基]-3-甲基丁基]苯丙酰胺盐酸盐 205393-21-1 250MG 680

(ALPHAS)-ALPHA-氨基-N-[(1R)-1-[(3AS,4S,6S,7AR)-六氢-3A,5,5-三甲基-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-基]-3-甲基丁基]苯丙酰胺盐酸盐 上下游产品信息

(ALPHAS)-ALPHA-氨基-N-[(1R)-1-[(3AS,4S,6S,7AR)-六氢-3A,5,5-三甲基-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-基]-3-甲基丁基]苯丙酰胺盐酸盐供应商 更多

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中文名称:硼替佐米中间体
英文名称:Bortezomib intermediates II
CAS:205393-21-1
纯度:≧98%
包装信息:10g,100g,1kg,10kg
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英文名称:(S)-2-amino-N-((R)-3-methyl-1-((3aS,4S,6S,7aR)-3a,5,5-trimethylhexahydro-4,6-methanobenzo[d][1,3,2]dioxaborol-2-yl)butyl)-3-phenylpropanamide hydrochloride
CAS:205393-21-1
纯度:98%
包装信息:500 g/;1000 g/;1500 g/
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中文名称:(alphaS)-alpha-氨基-N-[(1R)-1-[(3aS,4S,6S,7aR)-六氢-3a,5,5-三甲基-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-基]-3-甲基丁基]苯丙酰胺盐酸盐
英文名称:BortezoMib interMediates N-2
CAS:205393-21-1
纯度:99.0%
包装信息:KG
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中文名称:硼替佐米杂质54盐酸盐
英文名称:Bortezomib Impurity 54 HCl
CAS:205393-21-1
纯度:95% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
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中文名称:(ALPHAS)-ALPHA-氨基-N-[(1R)-1-[(3AS,4S,6S,7AR)-六氢-3A,5,5-三甲基-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-基]-3-甲基丁基]苯丙酰胺盐酸盐
英文名称:Bortezomib intermediates II
CAS:205393-21-1
纯度:98% HPLC LCMS
包装信息:100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:量大优惠,现货促销