ChemicalBook CAS数据库列表 (ALPHAS)-ALPHA-氨基-N-[(1R)-1-[(3AS,4S,6S,7AR)-六氢-3A,5,5-三甲基-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-基]-3-甲基丁基]苯丙酰胺盐酸盐
(ALPHAS)-ALPHA-氨基-N-[(1R)-1-[(3AS,4S,6S,7AR)-六氢-3A,5,5-三甲基-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-基]-3-甲基丁基]苯丙酰胺盐酸盐
- CAS号:205393-21-1
- 英文名:Bortezomib intermediates II
- 中文名:(ALPHAS)-ALPHA-氨基-N-[(1R)-1-[(3AS,4S,6S,7AR)-六氢-3A,5,5-三甲基-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-基]-3-甲基丁基]苯丙酰胺盐酸盐
- CBNumber:CB72505953
- 分子式:C24H38BClN2O3
- 分子量:448.83412
- MOL File:205393-21-1.mol
(ALPHAS)-ALPHA-氨基-N-[(1R)-1-[(3AS,4S,6S,7AR)-六氢-3A,5,5-三甲基-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-基]-3-甲基丁基]苯丙酰胺盐酸盐化学性质
- 熔点 :197-198℃
- 储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
(ALPHAS)-ALPHA-氨基-N-[(1R)-1-[(3AS,4S,6S,7AR)-六氢-3A,5,5-三甲基-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-基]-3-甲基丁基]苯丙酰胺盐酸盐性质、用途与生产工艺
-
生产方法
7647-01-0
1187479-72-6
205393-21-1
通用方法:将(S)-N-Boc-2-氨基-3-甲氧基丙酸(4.73 g,21.58 mmol)溶于无水CH2Cl2(120 mL)中,冷却至-10℃。依次加入HOBt(4.38 g,32.37 mmol)和EDCI(6.2 g,32.37 mmol),搅拌10分钟。随后加入中间体5(8.19 g,21.58 mmol)和DIPEA(9.77 g,75.53 mmol)。反应混合物在-10℃下搅拌1小时,随后在室温下继续搅拌15小时。反应完成后,依次用10%盐酸、5% NaHCO3溶液和盐水洗涤有机相,无水Na2SO4干燥。过滤并浓缩,得到的粗产物直接用于下一步反应。将上述制备的硼酸酯溶于乙酸乙酯(30 mL)中,于0℃下缓慢滴加4.5 mol/L HCl的乙酸乙酯溶液(55 mL)。反应混合物在室温下搅拌2小时后,减压蒸发除去乙酸乙酯。向残余物中加入甲基叔丁基醚(MTBE),过滤得到玻璃状固体产物3a(7.8 g,收率89.7%)。产物经1H NMR(400 MHz, DMSO)和MS(ESI)表征确认。
参考文献:
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2018, vol. 26, # 14, p. 3975 - 3981
[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2018,
(ALPHAS)-ALPHA-氨基-N-[(1R)-1-[(3AS,4S,6S,7AR)-六氢-3A,5,5-三甲基-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-基]-3-甲基丁基]苯丙酰胺盐酸盐上下游产品信息
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- 更新日期:2025/05/22
- 产品编号:XW20539321101
- 产品名称:(ALPHAS)-ALPHA-氨基-N-[(1R)-1-[(3AS,4S,6S,7AR)-六氢-3A,5,5-三甲基-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-基]-3-甲基丁基]苯丙酰胺盐酸盐
- CAS编号:205393-21-1
- 包装:250MG
- 价格:680元
(ALPHAS)-ALPHA-氨基-N-[(1R)-1-[(3AS,4S,6S,7AR)-六氢-3A,5,5-三甲基-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-基]-3-甲基丁基]苯丙酰胺盐酸盐生产厂家
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