2-氯噻吩并[3,2-D]嘧啶

16234-14-3

1119280-68-0

一般步骤：将2,4-二氯噻吩并[3,2-d]嘧啶（19 g，58 mmol）溶于乙醇（25 mL）和乙酸乙酯（25 mL）的混合溶剂中。向该溶液中加入碳酸氢钠（1.1 g，13.1 mmol），随后加入10%钯碳催化剂（0.206 g）。在氢气氛围下搅拌反应混合物5小时，通过液相色谱-质谱联用（LC-MS）监测反应进程，确认2-氯噻吩并[3,2-d]嘧啶的生成。反应完成后，将混合物通过硅藻土过滤以除去催化剂，滤液经减压浓缩得到灰白色固体产物2-氯噻吩并[3,2-d]嘧啶（0.990 g，定量收率）。产物结构经1H NMR（CDCl3）确认：δ 9.17（s, 1H），8.16-8.12（d, 1H），7.55-7.51（d, 1H）。

参考文献：

[1] Patent: WO2011/79231, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 82

[2] Patent: WO2009/62258, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 91

[3] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol. 2, # 2, p. 154 - 159

[4] Patent: WO2012/78859, 2012, A2. Location in patent: Page/Page column 59

[5] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2014, vol. 22, # 7, p. 2113 - 2122