知母皂苷 A-III
中文名称:知母皂苷 A-III
英文名称:Timosaponin A-III
CAS号:41059-79-4
分子式:C39H64O13
分子量:740.92
EINECS号:
Mol文件:41059-79-4.mol
知母皂苷 A-III 性质
熔点 | 317-322 °C |
---|---|
沸点 | 862.8±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
溶解度 | DMF:30mg/mL;二甲基亚砜:30mg/mL |
形态 | 白色至类白色固体。 |
酸度系数(pKa) | 12.85±0.70(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
知母皂苷 A-III 用途与合成方法
知母为百合科植物知母(Anemarrhena asphodeloides Bge.)的干燥根茎,味苦,性寒,归肺、胃、肾经,具有清热泻火、滋阴润燥、止渴除烦等功效,临床用于外感热病、高热烦渴、肺热燥咳、骨蒸潮热、内热消渴、肠燥便秘等症状。知母皂苷作为知母的主要药理活性成分,在知母根茎中的含量约为6%。知母皂苷 A-III(Timosaponin A-Ⅲ),又称为西陵皂苷A(Xilingsaponin A),为典型的螺甾皂苷类成分,其母核为菝葜皂苷元[又称萨尔萨皂苷元(Sarsasapogenin)],是由菝葜皂苷元C22位的羟基脱氢后与两个果糖和一个葡萄糖缩合而形成的多糖苷。知母皂苷AⅢ具有抗血小板聚集、抗老年痴呆、抗肿瘤和降糖等作用。尤其在抗肿瘤方面表现出很强的药理活性,对结肠癌、宫颈癌、乳腺癌等均有抑制作用。
本条信息由Chemicalbook的张洁编辑整理。 无色柱状结晶或白色针状结晶,mp 317℃~322℃(分解),旋光度-41.6°,易溶于甲醇、80%乙醇、丁醇、含水戊醇,难溶于水,不溶于石油醚、苯。 根茎中含甾体皂苷约6%,有知母皂苷A1、A2、A3、A4、B1、B2,吗尔考皂苷等。知母的皂苷元主要有洋菝葜皂苷元、马可苷元(Markogenin)、新吉托苷元(Neogitogenin)。
图1为知母皂甙A3与知母皂甙B1结构式。 1. 总皂苷提取分离。
2. 洋菝葜皂苷元、知母皂苷A3、异菝葜皂苷、异菝葜皂苷元、知母皂苷B1、知母皂苷B3的提取分离。
3. 知母皂苷Ⅰ、知母皂苷Ⅰa的提取分离。
4. 知母皂苷D的提取分离。
5. 知母皂苷F、知母皂苷G的提取分离。
6. 知母皂苷E1、知母皂苷E2的提取分离。
7. 知母皂苷H1、知母皂苷H2、知母皂苷Ⅰ1、知母皂苷Ⅰ2的提取分离。
8. 芒果苷、新芒果苷的提取分离。
9. 多糖的分离提取。
图2为知母组分。 1. 心血管系统药理作用
1.1 抗血小板聚集
知母皂苷 A-III抗血小板聚集的分子机制主要有以下几种:
①可激活偶联于G 蛋白偶联受体Gq 亚基上的血小板P2Y1 受体,进而诱导血小板变形;
②能够抑制偶联于G 蛋白的Gq 和G12/G13 亚基,阻止其传导活化信号,从而剂量依赖地抑制血小板聚集;
③可激活Gi 信号通路,抑制腺苷酸环化酶,升高cAMP,从而抑制血小板凝聚;
④确实能通过抑制整合素αⅡ bβ3 的活化来抑制血小板与纤维蛋白原的结合,从而抑制聚集信号的进一步传递。
1.2 血管扩张作用
刺激Ca2+内流后可刺激血管内皮细胞内血管舒张因子(NO)合酶,进而促进内皮细胞释放NO,NO又可反过来刺激Ca2+向内皮细胞内转移,这使得知母皂苷AⅢ的扩血管活性更强。
2. 改善记忆力和学习能力
Bomi等发现知母皂苷 A-III 40mg/kg能显著降低谷氨酸诱导的老年痴呆模型小鼠在被动回避实验中的错误次数,并显著缩短错误潜伏期。其作用机制可能是升高了痴呆小鼠脑内去甲肾上腺素、多巴胺和五羟色胺浓度,进而提高了小鼠记忆力,同时知母皂苷 A-III能减少痴呆小鼠背海马和齿状回内β-APP 阳性神经元个数,因而改善小鼠老年痴呆症状。
3. 降血糖作用
知母皂苷 A-III具有降低高血糖作用且其作用强度呈现浓度依赖性。 1、诱导宫颈癌细胞(HeLa)凋亡
知母皂苷AⅢ诱导HeLa细胞自溶过程会产生大量酸性巨型自体吞噬泡,这种吞噬泡与传统的诱导癌细胞自溶的活性成分所形成的中小型自吞噬泡大不相同,这暗示本品可能具有比传统抗癌药更为强大的诱导细胞凋亡作用。
2、抗结肠癌作用
其抗肿瘤作用机制在于其能有效地阻止细胞周期进行,其具体作用有以下几个方面:
①可有效减少细胞静止期(S 期)和DNA 有丝分裂前期(G2 期)中原癌基因C 及细胞周期调节蛋白(CDK4)的表达并能阻止肿瘤细胞抑制蛋白发生磷酸化;
②在细胞有丝分裂准备期(G1 期)及有丝分裂期(M 期),知母皂苷AⅢ可明显下调细胞调节蛋白A和B1的表达水平。
3、抗乳腺癌作用
知母皂苷AⅢ诱导细胞凋亡作用主要通过激活内质网小体应激而实现。
药理药效:作用于血管内皮细胞后,内皮转换酶基因的表达会有不同程度的下调,有调空血管内皮细胞功能的作用。
本条信息由Chemicalbook的张洁编辑整理。 无色柱状结晶或白色针状结晶,mp 317℃~322℃(分解),旋光度-41.6°,易溶于甲醇、80%乙醇、丁醇、含水戊醇,难溶于水,不溶于石油醚、苯。 根茎中含甾体皂苷约6%,有知母皂苷A1、A2、A3、A4、B1、B2,吗尔考皂苷等。知母的皂苷元主要有洋菝葜皂苷元、马可苷元(Markogenin)、新吉托苷元(Neogitogenin)。
图1为知母皂甙A3与知母皂甙B1结构式。 1. 总皂苷提取分离。
2. 洋菝葜皂苷元、知母皂苷A3、异菝葜皂苷、异菝葜皂苷元、知母皂苷B1、知母皂苷B3的提取分离。
3. 知母皂苷Ⅰ、知母皂苷Ⅰa的提取分离。
4. 知母皂苷D的提取分离。
5. 知母皂苷F、知母皂苷G的提取分离。
6. 知母皂苷E1、知母皂苷E2的提取分离。
7. 知母皂苷H1、知母皂苷H2、知母皂苷Ⅰ1、知母皂苷Ⅰ2的提取分离。
8. 芒果苷、新芒果苷的提取分离。
9. 多糖的分离提取。
图2为知母组分。 1. 心血管系统药理作用
1.1 抗血小板聚集
知母皂苷 A-III抗血小板聚集的分子机制主要有以下几种:
①可激活偶联于G 蛋白偶联受体Gq 亚基上的血小板P2Y1 受体,进而诱导血小板变形;
②能够抑制偶联于G 蛋白的Gq 和G12/G13 亚基,阻止其传导活化信号,从而剂量依赖地抑制血小板聚集;
③可激活Gi 信号通路,抑制腺苷酸环化酶,升高cAMP,从而抑制血小板凝聚;
④确实能通过抑制整合素αⅡ bβ3 的活化来抑制血小板与纤维蛋白原的结合,从而抑制聚集信号的进一步传递。
1.2 血管扩张作用
刺激Ca2+内流后可刺激血管内皮细胞内血管舒张因子(NO)合酶,进而促进内皮细胞释放NO,NO又可反过来刺激Ca2+向内皮细胞内转移,这使得知母皂苷AⅢ的扩血管活性更强。
2. 改善记忆力和学习能力
Bomi等发现知母皂苷 A-III 40mg/kg能显著降低谷氨酸诱导的老年痴呆模型小鼠在被动回避实验中的错误次数,并显著缩短错误潜伏期。其作用机制可能是升高了痴呆小鼠脑内去甲肾上腺素、多巴胺和五羟色胺浓度,进而提高了小鼠记忆力,同时知母皂苷 A-III能减少痴呆小鼠背海马和齿状回内β-APP 阳性神经元个数,因而改善小鼠老年痴呆症状。
3. 降血糖作用
知母皂苷 A-III具有降低高血糖作用且其作用强度呈现浓度依赖性。 1、诱导宫颈癌细胞(HeLa)凋亡
知母皂苷AⅢ诱导HeLa细胞自溶过程会产生大量酸性巨型自体吞噬泡,这种吞噬泡与传统的诱导癌细胞自溶的活性成分所形成的中小型自吞噬泡大不相同,这暗示本品可能具有比传统抗癌药更为强大的诱导细胞凋亡作用。
2、抗结肠癌作用
其抗肿瘤作用机制在于其能有效地阻止细胞周期进行,其具体作用有以下几个方面:
①可有效减少细胞静止期(S 期)和DNA 有丝分裂前期(G2 期)中原癌基因C 及细胞周期调节蛋白(CDK4)的表达并能阻止肿瘤细胞抑制蛋白发生磷酸化;
②在细胞有丝分裂准备期(G1 期)及有丝分裂期(M 期),知母皂苷AⅢ可明显下调细胞调节蛋白A和B1的表达水平。
3、抗乳腺癌作用
知母皂苷AⅢ诱导细胞凋亡作用主要通过激活内质网小体应激而实现。
化学性质
溶于甲醇、氯仿甲醇混合溶剂,难溶于乙酸乙酯、氯仿 来源于单子叶植物百合科 Liliaceae 知母 Anemarrhena asphodeloides Bge. 的干燥根茎。 用途
用于含量测定/鉴定/药理实验等。药理药效:作用于血管内皮细胞后,内皮转换酶基因的表达会有不同程度的下调,有调空血管内皮细胞功能的作用。
知母皂苷 A-III 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-N0810 | 1 mg | 304 | ||
2024-11-08 | HY-N0810 | 知母皂苷 A-III | 41059-79-4 | 5mg | 821 |
知母皂苷 A-III供应商 更多
四川恒诚致远生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:028-82632533 18113192475
产品介绍:
中文名称:知母皂苷AIII
英文名称:Timosaponin AIII
CAS:41059-79-4
纯度:98%
包装信息:5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;500mg;1g;1kg
备注:用于科研
四川精萃天成药物科技有限公司
黄金产品
联系电话:028-87865381 18108190480
产品介绍:
中文名称:知母皂苷A3;知母皂苷AIII
英文名称:Timosaponin A3
CAS:41059-79-4
纯度:HPLC>=98%
包装信息:mg;g;kg
备注:按需分装 现货供应 量大从优
成都普瑞法科技开发有限公司
现货
联系电话:+86-028-82633397 18982077548
产品介绍:
中文名称:知母皂苷AIII
英文名称:Timosaponin AIII
CAS:41059-79-4
纯度:>95%,98%,99%
包装信息:From mgs to grams,up to Kgs.Inquire for Bulk scale.
备注:可以大量定制
库存量:9360mg
现货日期:2024/12/17 8:53:47
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产品介绍:
中文名称:知母皂苷A-Ⅲ
英文名称:TimosaponinA-III
CAS:41059-79-4
纯度:>=98%
包装信息:20mg;100mg;1g
备注:高纯度,量大优惠,用于医药研究。
库存量:5g
现货日期:2024/12/19 9:38:30
成都仪睿生物科技有限公司
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联系电话:182-24028459 18224018291
产品介绍:
中文名称:知母皂苷A-Ⅲ;知母皂苷AⅢ
英文名称:Timosaponin A-III
CAS:41059-79-4
纯度:HPLC>=98%
包装信息:0.5克
备注:0.5克
库存量:3.6g
现货日期:2024/12/16 10:53:13
知母皂苷 A-III生产厂家及价格列表
知母皂苷A-Ⅲ
成都瑞芬思德丹生物科技有限公司
2024-12-27
知母皂苷A3,41059-79-4,自制中药标准品对照品;;科研实验;HPLC≥98%
湖北萃园生物科技有限公司
2024-12-27