阿司咪唑
中文名称:阿司咪唑
英文名称:Astemizole
CAS号:68844-77-9
分子式:C28H31FN4O
分子量:458.57
EINECS号:272-441-9
Mol文件:68844-77-9.mol
阿司咪唑 性质
熔点 | 172.9°C |
---|---|
沸点 | 627.3±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.1587 (estimate) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:>20mg/mL |
酸度系数(pKa) | pKa 4.85(H2O t=25.0 I=0.025) (Uncertain);8.69(H2O t=25.0 I=0.025) (Uncertain) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 晶体 |
水溶解性 | It is soluble in DMSO (25 mg/ml ), ethanol (25 mg/ml), chloroform, methanol, and water (partly miscible). |
稳定性 | 自购买之日起,稳定期为 1 年。 其DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
阿司咪唑 用途与合成方法
Astemizole (R 43512)是一种 histamine H1-receptor 拮抗剂,其IC50值为4.7 nM。Astemizole 还是一种有效的 ether à-go-go 1 (Eag1) 和 Eag-related gene (Erg) potassium channels 的抑制剂。Astemizole 具有抗肿瘤和止痒的作用。
Target | Value |
Eag1
() | |
Erg potassium channel
() | |
H1 receptor
(Cell-free assay) | 4.7 nM |
化学性质
白色结晶,无臭。熔点149.1℃。易溶于有机溶剂,几不溶于水。UV最大吸收(乙醇):219,249,286nm(ε27 250.229,6480.293,8634.280);(0.1mol/L盐酸):209,277nm(e57889.908,18073.394)。急性毒性LD50(mg/kg):>2560口服。 用途
新H1组胺受体拮抗剂。可选择性作用于组胺Hl受体,结合力强于常规抗组胺药,且持续时间长。适用于慢性荨麻疹、枯草热、季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、过敏性哮喘等的治疗。 生产方法
化合物(I)和碘甲烷在乙醇中回流8h,环合得到化合物(Ⅱ)。再水解脱去酯基,得到化合物(Ⅲ)。用对甲氧基苯乙基溴进行N-烷基化,得化合物(Ⅳ)。再用对氟苄基溴烷基化,得阿司咪唑。 类别
有毒物品 毒性分级
中毒 急性毒性
口服-大鼠 LD50: >2560毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 2560 毫克/公斤 可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氟化物烟雾;人用药副作用为:心律失常,昏迷,恶心,呕吐,嗜睡 储运特性
通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放 灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水 安全信息
危险品标志 | Xn |
---|---|
危险类别码 | 22-36/37/38 |
安全说明 | 26-36 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGII |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | DD8968000 |
海关编码 | 2933992600 |
毒害物质数据 | 68844-77-9(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 orl-rat: >2560 mg/kg AIPTAK 251,39,81 |
阿司咪唑 化学药品说明书
阿司咪唑 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-12532 | 1 mg | 250 | ||
2024-11-08 | HY-12532 | 阿司咪唑 | 68844-77-9 | 5mg | 500 |
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产品介绍:
英文名称:Astemizole(R43512)
CAS:68844-77-9
纯度:98%
包装信息:1g/;5g/
备注:现货
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英文名称:Astemizole
CAS:68844-77-9
纯度:98%
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
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产品介绍:
中文名称:阿司咪唑
CAS:68844-77-9
纯度:98% HPLC
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G
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中文名称:阿司咪唑
英文名称:AsteMizole
CAS:68844-77-9
包装信息:250Mg,25Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍:
中文名称:阿司咪唑
英文名称:AsteMizole;1-[(4-Fluorophenyl)Methyl]-N-[1-[2-(4-Methoxyphenyl)ethyl]-4-piperidinyl]-1H-benziMidazol-2-aMine
CAS:68844-77-9
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g