VINBLASTINE (MICROTUBULE ASSOSIATED抑制剂)

Vinblastine(Microtubule Assosiated抑制剂)通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合，IC50为32μM。Vincristine抑制微管蛋白二聚体聚合亚单位，抑制它们的聚合作用，Ki为85nM。在低浓度时，Vincristine抑制纺锤体，使染色体分离失败，进而导致中期停滞，并抑制有丝分裂。在较高浓度时，Vincristine可能干扰且诱导全部微管解聚。Vincristine诱导肿瘤细胞凋亡，且抑制SH-SY5Y细胞增殖，IC50为0.1μM。 Vinblastine影响内皮细胞功能，包括血管生成，即增殖、趋药性、纤连蛋白(FN)的扩展和基底膜的形态发生。Vinblastine在非常低，无毒性剂量下，具有抗血管生成作用，并且Vinblastine对血管生成的抑制能够用于治疗广谱的血管生成依赖性疾病，包括某些慢性炎症疾病、卡波济氏肉瘤和癌症。Vinblastine抑制生长和缩短速率，并增加微管活性减弱状态下的时间百分比，可检测条件下既不改变生长时间也不改变缩短时间。Vinblastine也会抑制微管生长和缩短的持续时间，并在微管既不生长也不缩短期间增加衰减状态下的持续时间。 Vinblastine(Microtubule Assosiated抑制剂)可用于治疗多种类型的癌症包括霍奇金淋巴瘤，非小细胞肺癌，膀胱癌，脑癌，黑色素瘤和睾丸癌。