Vinblastine (Microtubule Assosiated抑制剂)

化学名

[3aR-[3aα,4β,5β,5aβ,9(3R*,5S*,7R*,9S*),10bR*,13aα]]- 4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[5-ethyl-1,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-5-hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-2H-3,7-methanoazacycloundecino[5,4-b]indol-9-yl]-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylic acid methyl ester

简称

Vinblastine

别名

cellblastin, Lemblastine, Velban, Velbe, Vinblastine Sulfate, Vincaleukoblastine, 长春质碱

中文名

长春花碱

化学式

C₄₆H₅₈N₄O₉

分子量

810.97

CAS号

865-21-4

纯度

98.4%

溶剂/溶解度

Water <1mg/ml; DMSO 68mg/ml; Ethanol 6mg/ml

溶液配制

5mg加入0.62ml DMSO，或者每8.11mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0258-10mM用DMSO配制。

产品描述

Vinblastine抑制微管形成，抑制nAChR活性，无细胞试验中IC50为8.9μM，用于治疗某类癌症。

信号通路

Cytoskeletal Signaling

靶点

nAChR

Microtubules

－

－

－

IC50

8.9μM

－

－

－

－

体外研究

Vinblastine与RB3蛋白质stathmin样结构域(RB3-SLD)复合物中的微管蛋白结合。Vinblastine在两个微管蛋白分子接触面引入楔形物，从而干扰微管蛋白组装。Vinblastine和RB3-SLD结合位点的氨基末端共享一个位于微观分子间接触的α微管蛋白表面的疏水凹槽。Vinblastine诱导纺锤体微管重排，染色体异常组织增多和中心体破碎。Vinblastine激活KB-3细胞中JNK，p46(JNK1)和p54(JNK2)两种主要的内源性形式，如Mono Q色谱分析法测定的。Vinblastine影响内皮细胞功能，包括血管生成，即增殖、趋药性、纤连蛋白(FN)的扩展和基底膜的形态发生。Vinblastine在非常低，无毒性剂量下，具有抗血管生成作用，并且Vinblastine对血管生成的抑制能够用于治疗广谱的血管生成依赖性疾病，包括某些慢性炎症疾病、卡波济氏肉瘤和癌症。Vinblastine抑制生长和缩短速率，并增加微管活性减弱状态下的时间百分比，可检测条件下既不改变生长时间也不改变缩短时间。Vinblastine也会抑制微管生长和缩短的持续时间，并在微管既不生长也不缩短期间增加衰减状态下的持续时间。在培养的嗜铬细胞中，Vinblastine显著抑制nAChR刺激的儿茶酚胺释放。

体内研究

N/A

临床实验

N/A

特征

N/A

酶活性检测实验

方法

N/A

细胞实验

细胞系

N/A

浓度

N/A

处理时间

N/A

方法

N/A

动物实验

动物模型

N/A

配制

N/A

剂量

N/A

给药方式

N/A

产品编号

产品名称

包装

SC0258-10mM

Vinblastine (Microtubule Assosiated抑制剂)

10mM×0.2ml

SC0258-5mg

Vinblastine (Microtubule Assosiated抑制剂)

5mg

SC0258-25mg

Vinblastine (Microtubule Assosiated抑制剂)

25mg

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说明书

1份