5-(3-fluorophenyl)pyridin-3-aMine

13535-01-8

768-35-4

1214384-10-7

向微波反应管中加入3-氨基-5-溴吡啶（0.400 g，2.31 mmol）、3-氟苯基硼酸（0.356 g，2.54 mmol）、四（三苯基膦）钯（0）（0.133 g，0.116 mmol）、磷酸钾（0.736 g，3.47 mmol）、水（1 mL）和N,N-二甲基甲酰胺（5 mL）。密封反应管，用氩气置换管内空气后，置于微波反应器中，在180°C下辐射加热1小时。反应完成后，将反应混合物通过硅藻土垫过滤，滤液在减压下浓缩。所得粗产物通过硅胶柱色谱法纯化，洗脱剂梯度为乙酸乙酯/己烷（4:6→7:3，v/v），得到5-(3-氟苯基)吡啶-3-胺（0.360 g，1.92 mmol，产率83%）为黄白色固体。电喷雾质谱（ESIMS）分析显示，产物分子量符合预期（C11H9FN2，m/z 189.1 [M+H]+）。

参考文献：

[1] Patent: WO2013/40215, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 00274

[2] Patent: WO2018/75858, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0306; 0307