头孢替坦酸

在人类与感染性疾病的斗争中，抗生素类药物起到了极其重要的作用。据统计，我国抗生素类药物占整个药品销售14％的市场份额，在所有药物类型中名列首位。中国头孢类抗生素兴起于20世纪80年代初，头孢替坦(Cefotetan)，CAS号为69712-56-7，是一种常用的药物中间体，是由日本山之内制药开发的第二代头孢类抗生素。其极性较小，水溶性差，临床上为方便使用，以其钠盐制成制剂形式，常用头孢替坦酸加碳酸氢钠成钠盐，调节pH＝4.0～6.5，然后采用冻干工艺制备得到冻干粉针。在制备头孢替坦酸的过程中需经历一个异构体转化的反应，所以最后的产品往往含有较多的头孢替坦酸的异构体。 头孢替坦酸是一种常用的药物中间体，主要用于制备头孢替坦二钠。头孢替坦二钠为一重要的甲氧基广谱抗菌头孢菌素，对革兰阳性和阴性菌均有抗菌活性，对阴性细菌的活性强于第1代和第2代头孢霉素，对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、变形杆菌、沙雷菌属、肠杆菌属、枸橼杆菌等有强大的活性，作用比头孢美唑、头孢西丁强。