3-(4-哌啶)1,3-苯并恶唑-2-(3H)酮

162045-53-6

215878-20-9

D. 3-哌啶-4-基-3H-苯并恶唑-2-酮的合成。向搅拌的1.00 g（2.87 mmol）4-(2-氧代苯并[D]恶唑-3(2H)-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯在二氯甲烷（6.0 mL）中的溶液中加入三氟乙酸（6.0 mL），并将混合物搅拌12小时。反应完成后，减压除去溶剂，将粗产物用甲醇（10 mL）稀释，向混合物中加入饱和碳酸氢钠溶液（15 mL），继续搅拌10分钟。将反应混合物用二氯甲烷（30 mL）稀释，分离有机层和水层。水相用二氯甲烷（2×20 mL）萃取，合并所有有机层，用无水硫酸钠干燥，减压浓缩除去溶剂，得到1.02 g（产率88%）浅黄色固体产物。薄层色谱（硅胶，10%甲醇/二氯甲烷）：Rf = 0.1。质谱（电喷雾）：m/z计算值C12H14N2O2，[M + H]+，219.11，实测值219.1。

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 1998, vol. 8, # 18, p. 2467 - 2472

[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol. 17, # 12, p. 3421 - 3425

[3] Patent: US2005/101587, 2005, A9