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阿西马朵林

阿西马朵林

中文名称:阿西马朵林
英文名称:ASIMADOLINE
CAS号:153205-46-0
分子式:C27H30N2O2
分子量:414.54
EINECS号:
Mol文件:153205-46-0.mol
阿西马朵林 结构式

阿西马朵林 性质

沸点 605.8±55.0 °C(Predicted)
密度 1.170±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 二甲基亚砜:103mg/mL
形态 结晶固体
酸度系数(pKa) 14.79±0.20(Predicted)
颜色 白色至米白色

阿西马朵林 用途与合成方法

易激综合征是一种以腹痛或腹部不适伴排便习惯改变为特点的功能性肠病。目前其病因、发病机制并未完全明确,可能与肠道功能紊乱、内脏感觉异常、肠黏膜屏障功能障碍、肠道免疫异常激活、精神心理等多种因素有关。其治疗并不是针对病因,而是以减轻主要症状为目的。除了一些传统的治疗,如解痉药、三环类抗抑郁药等,还出现了许多新的潜在的药物,包括益生菌、氯离子通道,鸟苷酸环化酶-C受体激动剂等。 阿西马朵林是K-阿片受体激动剂,可升高肠易激综合征(IBS)患者的敏感阈值,几乎不通过血脑屏障,耐受性良好。阿西马朵林是一种胃肠道的选择性κ新型阿片受体激动剂,被认为能显著降低IBS患者的腹痛感;实验显示阿西马朵林虽然不能明显改善患者的疼痛阈值,能显著降低疼痛强度。在腹痛改善方面阿西马朵林跟安慰剂无显著差别。 Asimadoline (EMD-61753) 是一种口服有效的,选择性的,具有周边活性的 κ-opioid 激动剂,对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline 对血脑屏障的渗透性低,具有外周抗炎作用。Asimadoline 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛,并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。

IC50: 5.6 nM (guinea pig κ opioid), 1.2 nM (human recombinant κ opioid)

Asimadoline (EMD-61753) has high selectively in κ: μ: δ opioid binding ratios of 1:501:498 in human recombinant receptors. The IC 50 for Asimadoline binding to μ-opioid receptors is 3 µM and to δ-opioid receptors is 0.7 µM. The IC 50 values for D1, D2, kainate, σ, PCP/NMDA, H1, α1, α2, M1/M2, glycine, 5HT1A, 5HT1C, 5HT1D, 5HT2, 5HT3, AMPA and kainate/AMPA receptors are all >10 µM.
Asimadoline has affinity to sodium and L type Ca 2+ ion channels at IC 50 concentrations 150 to 800 fold the IC 50 for the κ receptors.
At high concentrations, Asimadoline demonstrates spasmolytic action against 400 µM barium chloride in the rat duodenum (IC 50 =4.2 µM), suggesting that Asimadoline may block the direct stimulant effects of barium on smooth muscle through mechanisms that are not identified.

Asimadoline (EMD-61753; 1, 5, 15 mg/kg; s.c.) acutely ameliorates both formalin-evoked hyperalgesia and tactile allodynia in diabetic rats.
The absorption rate following oral administration is 80% in rats and >90% in dogs and monkeys. The metabolism of Asimadoline is rapid and appears similar in animals and man. Asimadoline has peripheral anti-inflammatory actions that are partly mediated through increase in joint fluid substance P levels.
Treatment with Asimadoline (5 mg/kg/day; i.p.) produces marked (and sustained) attenuation of the disease with all three time regimes.

Animal Model: Adult female Sprague-Dawley rats
Dosage: 1, 5, 15 mg/kg
Administration: SC; single dose
Result: Acutely ameliorated both formalin-evoked hyperalgesia and tactile allodynia in diabetic rats.

阿西马朵林 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-107384 阿西马朵林 153205-46-0 5mg 950
2024-01-25 HY-107384 阿西马朵林 153205-46-0 10mg 1750

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晶墨(厦门)生物科技有限公司
现货
联系电话: 13621943973
产品介绍:
英文名称:Asimadoline
CAS:153205-46-0
纯度:>98%
包装信息:1g, 5g,10g,100g
备注:2g
库存量:2g
现货日期:2024/11/8 11:24:23
上海超岚化工科技中心
联系电话:021-QQ:65489617 15618227136
产品介绍:
英文名称:Asimadoline
CAS:153205-46-0
纯度:98%
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
北京索莱宝科技有限公司
联系电话:010-50973130 4009686088
产品介绍:
中文名称:阿西马朵林
CAS:153205-46-0
上海凯裕医药科技有限公司
联系电话: 17317130613
产品介绍:
英文名称:Asimadoline
CAS:153205-46-0
纯度:98% HPLC
包装信息:1G;5G
上海源溪生物科技有限公司
联系电话:021-58447131 13564518121
产品介绍:
中文名称:阿西马朵林
英文名称:Asimadoline (EMD-61753
CAS:153205-46-0
纯度:98% HPLC
包装信息:100mg,250mg,1g
备注:仅供科研所需

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阿西马朵林|T4633|TargetMol
TargetMol中国(陶术生物) 2024-09-29
阿西马朵林
广州贝尔卡生物科技有限公司 2024-03-04

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