基本属性 拉西坦类脑细胞代谢药药理作用药代动力学不良反应注意事项 MSDS 用途与合成方法 上下游产品信息 供应商 供应信息 相关产品
网站主页 > 化工产品目录 >原料药 > 神经系统用药 > 脑代谢调节药 > 阿尼西坦

阿尼西坦

基本属性 拉西坦类脑细胞代谢药药理作用药代动力学不良反应注意事项 MSDS 用途与合成方法 上下游产品信息 供应商 供应信息 相关产品
阿尼西坦
阿尼西坦 性质
  • 熔点 121-122?C
  • 储存条件 Store at RT
  • 水溶解性 Soluble in chloroform. Also soluble in ethanol. Insoluble in water
  • Merck 14,662
  • CAS 数据库72432-10-1(CAS DataBase Reference)
阿尼西坦 用途与合成方法
  • 拉西坦类脑细胞代谢药阿尼西坦又称茴拉西坦,与吡拉西坦、萘非西坦同属于拉西坦类脑细胞代谢药,该类药物能增强神经元突触内磷脂 酶活性,并增加脑内ATP的形成和转运,增加蛋白质和RNA的合成,促进大脑对氨基酸、 磷脂、葡萄糖和氧的利用,增加病人的反应性、兴奋性和记忆力。阿尼西坦的作用较吡拉西坦强,不良作用较轻微。
    本信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。
  • 药理作用阿尼西坦为γ- 氨基丁酸的环化衍生物,为脑功能改善药。能透过血脑屏障选择性地作用中枢神经系统。对脑细胞代谢具有激活作用,并对神经细胞有保护作用。本品还可通过影响谷氨酸受体系统而产生促智作用。尚可提高皮层抗缺氧能力,防止由多种化学物质、高碳酸血症、东莨菪碱或电休克引起的学习、记忆功能缺失。本品无镇静或兴奋作用,也无扩血管作用。动物实验证明,本品对正常大鼠辨别学习的记忆再现过程有良好的促进作用,能对抗缺氧引起的记忆减退,能有效改善某些原因引起的记忆障碍。
    【适应症】临床用于治疗轻度和中度学习、记忆和认知功能障碍的血管性痴呆和阿尔茨海默病。也用于脑卒中后的记忆功能减退、中老年良性记忆障碍和儿童脑发育迟缓者。
  • 药代动力学文献报道,大鼠口服后吸收迅速,20~40分钟血药浓度可达峰值。药物主要分布在胃肠道、肾、肝、脑和血液。24小时后,77%~85%由尿中排出,4%从粪便中排出。尿中主要代谢产物为:N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。
    人体:口服吸收后,血中原药消除半衰期平均20~30分钟,2小时后血药浓度已难测出。
  • 不良反应本品不良反应较少,偶见口干、厌食、便秘、头昏、嗜睡,停药后消失。
  • 注意事项(1) 有明显肝功能异常者应适当调整给药剂量。
    (2) 本品可加重Huntington舞蹈病症状。
    (3) 对本品过敏或对其他吡咯烷酮类药物不能耐受者禁用。
    (4) 本品建议安全使用范围0.3~1.8g/d。
  • 化学性质 从乙醇得结晶,熔点12l~122℃。急性毒性LD50大鼠,小鼠(mg/kg):约4500,>5000口服。
  • 用途 吡拉西坦衍生物,γ-内酰胺类脑功能改善剂,选择性作用于大脑系统,有促进和增强记忆功能。和吡拉西坦相比,有作用强、起效快、毒性低等优点。用于改善脑功能,特别是老年性痴呆、脑血管病后遗症患者的行为和精神障碍。
  • 用途 为γ内酰胺类脑功能改善剂,能通过血脑屏障作用于大脑组织,改善脑功能,提高记忆力。
  • 生产方法 方法1:2-吡咯烷酮和对甲氧基苯甲酰氯在乙醚中,三乙胺存在下,于0~10℃回流3h,得茴拉西坦。
    方法2:对甲氧基苯甲酸和氯化亚砜反应,得对甲氧基苯甲酰氯(收率90%)。然后对甲氧基苯甲酰氯先和4-氨基丁酸在氢氧化钠的水溶液中、三乙基苄铵盐(TEBA)存在下反应,得4-(4-甲氧基苯甲酰基)氨基丁酸(收率69.4%) 后,再在甲苯中,二氯亚砜存在下环合,得茴拉西坦,收率80.4%,熔点118~120℃。
    方法3:对甲氧基苯甲酸氯化为对甲氧基苯甲酰氯后,再和2-吡咯烷酮钠在四氢呋喃中、4-二甲氨基吡啶(DMAP)存在下反应,即得茴拉西坦,收率76.2%(以对甲氧基苯甲酰氯计),熔点118~119℃。
    方法4:2-吡咯烷酮在含甲醇钠的甲苯中,回流1h后,再蒸尽甲醇。在10℃加入TEBA,滴加对甲氧基苯甲酰氯的甲苯溶液,在室温下搅拌0.5h,再在50℃下搅拌6h。处理后得茴拉西坦,收率85%(以2-吡咯烷酮计),熔点120~121℃。
    方法5:2-吡咯烷酮和三乙胺混合,在0~10℃:滴加三甲基氯硅烷。加毕,室温反应2h。加入对甲氧基苯甲酰氯的二氧六环溶液,在40℃下搅拌2h,得茴拉西坦,收率65%。
安全信息
  • WGK Germany 2
  • RTECS号UY5781900
  • 毒性LD50 in rats, mice (mg/kg): ~4500, >5000 orally (Cumin)
MSDS信息
阿尼西坦 上下游产品信息
阿尼西坦供应商更多
  • 公司名称:上海永誉化工有限公司 黄金产品
  • 联系电话:86-29-81325371
  • 产品介绍: 英文名称:AniracetaM
    CAS:72432-10-1
    纯度:99%
  •  
  • 公司名称:杰凯斯营养化学有限公司 黄金产品
  • 联系电话:86-21-66278832
  • 产品介绍: 中文名称:阿尼西坦
    英文名称:Aniracetam
    CAS:72432-10-1
    纯度:99% HPLC 包装信息:25KG;5KG;1KG 备注:医药级
  •  
  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 中文名称:阿尼西坦
    英文名称:AniracetaM
    CAS:72432-10-1
    纯度:98.0%(GC) 包装信息:1G,5G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
  •  
  • 公司名称:上海迈瑞尔化学技术有限公司
  • 联系电话:+86-(0)21-61259100(Shanghai) +86-(0)755-86170099(ShenZhen) +86-(0)10-62670440(Beijing)
  • 产品介绍: 中文名称:阿尼西坦
    英文名称:AniracetaM
    CAS:72432-10-1
    纯度:>98.0%(GC) 包装信息:1g;5g 备注:A2394
  •  
  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
  • 联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
  • 产品介绍: 中文名称:阿尼西坦
    英文名称:AniracetaM;1-(4-Methoxybenzoyl)-2-pyrrolidinone
    CAS:72432-10-1
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
  •  
"阿尼西坦"相关产品信息