ICI-118551

ICI-118551是高选择性的β2肾上腺素受体拮抗剂，其对β2,β1和β3 受体的Ki值分别为0.7, 49.5和611 nM。

Target	Value
β2-adrenergic receptor (Cell-free assay)	0.7nM(Ki)
β1-adrenergic receptor (Cell-free assay)	49.5nM(Ki)
β3-adrenoceptor (Cell-free assay)	611nM(Ki)

ICI-118551抑制cAMP的积聚，IC50=1.7 mM。在分离出来的灌注肺模型中，常氧和缺氧状态下，ICI-118551的处理增加肺血管腔直径、降低了肺动脉压。转基因小鼠（高表达β2肾上腺素受体、高G(i)水平）虽然具有正常的基础收缩，但在ICI 118,551处理后，有类似的负性肌力反应。在兔源肌细胞中过表达人源β2肾上腺素受体将加强ICI 118,551的负性肌力作用。在人、兔和小鼠肌细胞中，处理以百日咳毒素灭活G(i)可抑制这类负性肌力作用，过表达Giα2可在正常兔源肌细胞中重新诱导改效应。

ICI 118,551对β1受体介导的电机械收缩力的缩短、收缩压的提升、肾素的上调没有影响。它和心得安（一种用于治疗心律不齐、心绞痛等的药物）一样，抑制β2受体所介导的舒张压的降低以及去甲肾上腺素的上调。通过ICI 118,551抑制β2受体后，降低了血压。