化合物 (RS)-ICI-118551 Hydrochloride|T6860|TargetMol

(RS)-ICI-118551 Hydrochloride
1217094-53-5

￥1300 1mg 起订

￥3250 5mg 起订

￥4750 10mg 起订

上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 (RS)-ICI-118551 Hydrochloride

英文名称：: (RS)-ICI-118551 Hydrochloride

CAS号：: 1217094-53-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.02%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6860

Product Introduction

Bioactivity

名称	(RS)-ICI-118551 Hydrochloride
描述	ICI-118551 Hydrochloride (ICI-118,551) is a highly selective β2-adrenergic receptor antagonist with Ki values of 0.7, 49.5 and 611 nM for β2, β1 and β3 receptors, respectively.
细胞实验	Binding reactions are carried out by incubating 60 μg of membranes with 10 nM [3H]dihydroalprenolol hydrochloride and different concentrations of ICI 118,551. After a two hour incubation at room-temperature, the binding reactions are terminated by rapid filtration over glass fiber filters. Radioactivity in the filters is then quantified using a liquid scintillation counter. Non-specific binding is determined in the presence of 1 μM alprenolol. Binding data are analyzed with GraphPad Prism software. (Only for Reference)
体外活性	ICI-118551通过抑制cAMP积累50%（IC50 = 1.7 mM）[1]来发挥作用。药理学实验证明，ICI 118551通过beta(2)-肾上腺素受体/G(i/o)蛋白依赖的途径促进内皮NO产生，从而引起去甲肾上腺素剂量反应曲线向右偏移，这一结果在beta-肾上腺素受体和内皮型NO合酶敲除小鼠中得到证实。ICI 118551在正常氧合和低氧状态下的独立灌注肺模型中增加肺部血管腔直径并降低肺动脉压[2]。ICI 118551 具有高beta(2)AR数量和增加的G(i)水平的转基因小鼠具有正常的基础收缩性，但对ICI 118,551表现出相似的负性肌力反应。在使用腺病毒过表达人类beta(2)AR的兔心肌细胞中，ICI 118,551的负性收缩效应得到增强。在人类、兔和小鼠心肌细胞中，经过百日咳毒素处理以灭活G(i)后，ICI-118551可以阻断负性肌力效应，而G(i)alpha(2)的过表达在正常大鼠心肌细胞中重新引发该效应[5]。
体内活性	治疗1周后，ICI 118,551对β1受体介导的电机械收缩周期(QS2I)缩短、收缩压上升和肾素水平上升无效，而这些反应在propranolol作用下，剂量因子增加8倍后被阻断。ICI 118,551和propranolol均等地阻断了β2受体介导的舒张压下降和去甲肾上腺素上升。通过ICI 118,551的β2选择性阻断，可降低血压[4]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 27 mg/mL (86 mM) H2O : 19 mg/mL (60.5 mM) DMSO : 58 mg/mL (184.8 mM)
关键字	ICI-118551 Hydrochloride \| ICI 118551 Hydrochloride \| ICI118551 Hydrochloride
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ICI-118,551|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务