CERDULATINIB 盐酸盐

Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶，IC50均低于200 nM。

Target	Value
TYK2 (Cell-free assay)	0.5 nM
MST1 (Cell-free assay)	4 nM
ARK5 (Cell-free assay)	4 nM
MLK1 (Cell-free assay)	5 nM
Fms (Cell-free assay)	5 nM

来自正常供体的人全血中，Cerdulatinib通过对SYK和JAK的双重抑制，影响BCR介导的B细胞活化。作为双SYK/JAK抑制剂，Cerdulatinib显著降低一部分NHL细胞系的细胞活性，并诱导具有BCR信号的NHL细胞系凋亡。

在大鼠胶原诱导的关节炎模型中，Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.)显著改善滑膜的炎性侵润和关节软骨的完整性。此外，Cerdulatinib也会阻断小鼠体内BCR诱导的B细胞活化和脾肿大。