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(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐

英文名称:MK-4827 (tosylate)
CAS号:1038915-73-9
分子式:C26H28N4O4S
分子量:492.58992
EINECS号:
Mol文件:1038915-73-9.mol
(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐 结构式

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐 性质

熔点 >142oC (dec.)
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 少许溶于甲醇
形态 固体
颜色 灰白色至浅黄色
InChIKey LCPFHXWLJMNKNC-XOIICWPPNA-N
SMILES S(C1C=CC(C)=CC=1)(O)(=O)=O.C(C1=CC=CC2=CN(C3C=CC([C@H]4CNCCC4)=CC=3)N=C12)(=O)N |&1:23,r|

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐 用途与合成方法

尼拉帕尼原料药 Niraparib是一种口服的聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,能抑制细胞对DNA损伤的修复。对于带有BRCA基因突变的癌细胞来说,倘若PARP活性进一步受到抑制,这些细胞分裂时就会产生大量DNA损伤,导致癌细胞死亡。(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐是合成尼拉帕尼原料药的医药中间体。

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐是合成尼拉帕尼原料药的医药中间体,可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。 Niraparib tosylate (MK-4827, ZEJULA) 是PARP1/PARP2的选择性抑制剂,IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成,并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。
TargetValue
PARP2
(Cell-free assay)
2.1 nM
PARP1
(Cell-free assay)
3.8 nM

微摩尔级浓度的niraparib使来自于肺癌、乳腺癌以及前列腺癌的肿瘤细胞对放射线敏感(不依赖于它们的p53状态),而对来自于正常组织的细胞没有此作用。Niraparib同样还可以使肿瘤细胞对过氧化氢敏感、在DNA复制时,将过氧化氢诱导的单链断裂转变为双链断裂。

MK-4827可以增强放射线对多种人类肿瘤异种移植的作用,无论是在p53野生型或是p53突变体。MK-4827在给药后1小时降低肿瘤中PAR水平并持续效果24小时。MK-4827体内给药能延长放射线处理后的动物寿命。MK-4827和放射治疗结合,显著提高肿瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX的水平。

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-10619B 1 mg 310
2024-11-08 HY-10619B (3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐 1038915-73-9 2mg 498

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英文名称:Niraparib TOS
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纯度:98%
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中文名称:mk-4827对甲苯磺酸盐
英文名称:MK-4827 (tosylate)
CAS:1038915-73-9
纯度:99%
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中文名称:尼拉帕尼对苯甲磺酸盐
英文名称:MK-4827(Niraparib) tosylate; Niraparib TsOH
CAS:1038915-73-9
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尼拉帕尼甲磺酸盐
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