基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 相关产品
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TAK-632

基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 相关产品
TAK-632
TAK-632 用途与合成方法
  • 生物活性TAK-632是强效的泛Raf抑制剂,对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM, 对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。
  • 体外研究TAK-632在黑色素瘤A375细胞系(BRAFV600E)中抑制MEK和ERK的磷酸化,其IC50分别为12 nM和16 nM。在人类黑色素瘤HMVII细胞系(NRASQ61K/BRAFG469V)中,TAK-632对pMEK和pERK显示出很强的抑制性,其IC50分别为49 nM和50 nM。并且,TAK-632在A375和HMVII系中还有很强的抗增殖活性,其GI50分别为66 nM 和200nM。TAK-632诱导RAF二聚化,同时由于从RAF中分离缓慢抑制了RAF的激酶活性。TAK-632和TAK-733联合用药对BRAF- 和NRAS-突变的黑色素瘤细胞起到协同的抗增殖作用。
  • 体内研究TAK-632在老鼠和狗身上表现出优秀的口服利用率。在老鼠身上进行黑素瘤A375 (BRAFV600E)异种移植和人类黑素瘤HMVII (NRASQ61K/BRAFG469V)异种移植时,TAK-632 (3.9–24.1 mg/kg, p.o.) 表现出剂量依赖的抗癌效果,并且没有严重的体重减少。在NRAS-异变黑素瘤SK-MEL-2 异种移植模型中,TAK-632 (60 or 120 mg/kg, p.o.)也表现出强力的抗癌性,并且没有毒性。
  • 特征Orally bioavailable, pan-raf inhibitor that targets both wild-type and mutant forms.
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  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
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  • 产品介绍: 英文名称:TAK-632
    CAS:1228591-30-7
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
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  • 产品介绍: 英文名称:TAK 632
    CAS:1228591-30-7
    包装信息:100Mg,25Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:武汉永璨生物科技有限公司
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  • 产品介绍: 英文名称:TAK-632
    CAS:1228591-30-7
    纯度:98% 包装信息:100Mg, 500Mg,1g,5g,10g 备注:in stock
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  • 公司名称:BOC Sciences
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    CAS:1228591-30-7
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  • 公司名称:上海特伯化学科技有限公司
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  • 产品介绍: 英文名称:TAK632
    CAS:1228591-30-7
    纯度:98% 包装信息:25g;100g;500g;1kg 备注:试剂级
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