TAK-875
中文名称:TAK-875
英文名称:TAK875
CAS号:1000413-72-8
分子式:C29H32O7S
分子量:524.63
EINECS号:
Mol文件:1000413-72-8.mol
TAK-875 性质
熔点 | 123-127°C |
---|---|
沸点 | 739.1±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.252 |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | 可溶于乙腈(少许)、DMSO(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | 4.36±0.10(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
TAK-875 用途与合成方法
Fasiglifam (TAK-875)是一种选择性GPR40激动剂,在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM,比油酸有效400倍。 TAK-875表现出有效的激动剂活性,并对人GPR40受体表现出高结合亲和力,Ki 为38 nM。TAK-875对大鼠GPR40受体表现出较弱的亲和力,Ki为140 nM。TAK-875表现出良好的选择性,其对FFA受体家族的其他成员几乎没有激动作用,EC50 >10 μM。
最新研究表明,TAK-875是治疗2型糖尿病的一种新药物,其改善血糖控制效果与格列美脲相似,但引起低血糖的风险明显低于后者。其以葡萄糖依赖方式来增强胰岛素分泌的新型口服药物。即当血糖水平正常时,TAK-875对胰岛素分泌无任何作用。因此,TAK-875既可以有效控制血糖升高,又可以使低血糖的发生风险最小化。
TAK-875 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-08-19 | HY-10480 | TAK-875 | 1000413-72-8 | 2mg | 800 |
2024-08-19 | HY-10480 | TAK-875 | 1000413-72-8 | 5mg | 1100 |
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